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        [[氨基比林]]{{百科小图片|bk04p.jpg|氨基比林结构式}}【又名】 匹拉米洞, Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine 【别名 结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;[[二甲氨基]][[安替比林]];4-二甲氨基-1,5-[[二甲基]]-2-[[苯基]]-3-[[吡唑]]啉酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1, 【分子式】C13H17N3O 【分子量】231.29 【CAS号】58-15-1 ==制备方法==        由[[氨基安替比林]]经[[催化]]氢化(烃化)而得。溶解罐中先加水,加热至50-60℃,搅拌下投入氨基安替比林,全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐,与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽[[真空]],然后关闭真空阀,通入氢气,开动搅拌,待压力升至0.245MPa时,停止通氢。加入[[甲醛]],继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准,反应温度控制在60-85℃,甲醛加完后继续反应10min,测试终点。合格后压滤,滤液冷至25℃以下,析出结晶,甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、[[乙醇]]、[[活性炭]]升温至75-80℃,搅拌脱色1h,压滤。滤液冷至10℃,析出结晶,甩滤,用乙醇洗涤,[[经气]]流干燥,得氨基比林。 ==用法== 1,[[复方氨基比林]]针:每2ml内含氨基比林0.143g,[[巴比妥钠]]0.057g。常用量:成人2ml/次,皮下或肌注。 2,[[优散痛]]片:每片内含氨基比林0.1g,安替比林0.1g,非那西汀0.125g,[[咖啡因]]0.05g。常用量:成人1片/次,3次/日。 3,[[氨非咖片]](P.P.C片):每片含氨基比林0.15g,非那西汀0.15g、[[苯巴比妥]]0.015g、咖啡因0.15g。常用量:成人1-2片/次,3次/日。 ==作用== [[解热]]镇痛作用较强,缓慢而持久,[[消炎]][[抗风湿]]作用与[[阿司匹林]]相似。本品因能引起[[骨髓抑制]]以及能形成亚硝胺致癌物质,故单用制剂已淘汰。临床常用的是其[[复方制剂]]。 ==药理毒理== 本品中氨基比林能抑制下视丘[[前列腺素]]的合成和释放,恢复[[体温]]调节中枢感受[[神经元]]的反应性而起[[退热]]作用;同时还通过抑制为[[乙酰苯胺]]类[[解热镇痛药]]。通过抑制[[环氧化酶]],选择性抑制[[下丘脑]]体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周[[血管扩张]]、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高[[痛阈]]而起到[[镇痛]]作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。 ==[[不良反应]]== 常规剂量下,[[对乙酰氨基酚]]的不良反应很少,偶尔可引起[[恶心]]、[[呕吐]]、出汗、[[腹痛]]、[[皮肤苍白]]等,少数病例可发生[[过敏性皮炎]]([[皮疹]]、[[皮肤]][[瘙痒]]等)、[[粒细胞]]缺乏、[[血小板减少]]、[[高铁血红蛋白血症]]、[[贫血]]、[[肝肾]]功能损害等,很少引起[[胃肠道出血]]。 ==禁忌== 严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用 ==注意事项== (1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生[[过敏反应]]。但有报告在因阿司匹林过敏发生[[哮喘]]的病人中,少数病人可在服用本品后发生[[支气管痉挛]]。 (2)[[酒精中毒]]、患[[肝病]]或[[病毒性肝炎]]时,本品有增加[[肝脏]][[毒性]]的危险,应慎用。 (3)[[肾功能不全]]者长期大量使用本品,有增加[[肾脏]]毒性的危险,应慎用。 (4)因疼痛服用此药时,不得连续使用5天以上,退热治疗不得超过3天,除非另有医嘱 (5)服用本品后出现[[红斑]]或[[水肿]][[症状]]应立即停药。 (6)将此药放在儿童不易触及之处,万一发生过量服药现象,应立即就医。 (7)本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,应尽可能进行病因治疗。 (8)对诊断的干扰:①[[血糖]]测定,应用[[葡萄糖]][[氧化酶]]/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用[[己糖激酶]]/6-[[磷酸脱氢酶]]法测定时则无影响;②[[血清尿酸测定]],应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5-羟[[吲哚]][[醋酸]](5-HIAA),用[[亚硝基]]奈酚[[试剂]]作定性过筛试验时可得[[假阳性]]结果,定量试验不受影响;④[[肝功能]]试验,大剂量或长期使用时,[[凝血酶原时间]]、[[血清胆红素]]、LDH、[[血清]][[转氨酶]]均可增高。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 本品可透过[[胎盘]]和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。 ==儿童用药== 3岁以下儿童因其肝、[[肾功能]]发育不全,应避免使用。 ==老年患者用药== 老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。 [[分类:药理学]][[分类:解热镇痛药]][[分类:吡唑酮类]]
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