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{{百科小图片|bk056.jpg|}} [[氨曲南]](氨噻酸[[单胺]]菌素,[[噻肟单酰胺菌素]],菌克单) Aztreonam (Azactam) [[化学]]名称:[2S-[2α,3β(Z)]]-2-[[1-(2-氨基-4-[[噻唑]]基)-2-[(2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基)氨基]-2-氧代[[亚乙基]]氨基氧代}-2-甲基[[丙酸]] 分子式:C13H17N5O8S2 分子量 435.43 ==作用与用途== 本品为全合成的单环β内酰胺[[抗生素]]。[[抗菌]]谱主要包括[[革兰氏阴性]]菌,如[[大肠杆菌]]、克雷白[[杆菌]]、沙雷杆菌、奇异[[变形杆菌]]、[[流感嗜血杆菌]]、[[枸橼酸]]杆菌、[[绿脓杆菌]]、[[淋球菌]]等。临床主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致[[呼吸道]]、[[肺部感染]]、[[尿路感染]]、[[腹腔感染]]、骨和[[关节]][[感染]]、[[皮肤]]和软组织[[炎症]]及[[妇科]]感染、及[[淋病]]等。因本品可进入[[脑脊液]],可用于[[脑膜炎]]。由于本品耐酶性强,对其它药物不敏感时,应用本品常有效。 ==剂量与用法== 一般感染,成人1g/次,2~3次/日,肌注、静注或静滴。严重感染,2g/次,3~4次/日。儿童剂量为每日mg/kg,分~4次。可用[[注射用水]]、[[生理盐水]]、[[林格液]]、[[乳酸钠林格]]液及10%[[葡萄糖]]液溶解稀释。静滴以100ml[[稀释液]]中不超过2g,滴注至少30分钟。静注1g溶于20ml~40ml稀释液中,推注3~5分钟。肌注1g至少以3ml注射用水或生理盐水溶解,深部肌注。 ==[[副作用]]== 1 常见的[[胃肠道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]。 2 [[过敏反应]]如[[皮疹]]、[[紫癜]]、[[瘙痒]]等。 3 有时可有肌注疼痛;[[静脉]]使用偶见[[静脉炎]]及[[血栓性静脉炎]]等。 注意事项: 1 对[[青霉素]]过敏者或[[过敏体质]]者慎用。 2 与氨基甙类药物([[庆大霉素]]、[[妥布霉素]]及[[阿米卡星]])[[联合用药]]具有协同[[抗菌作用]]; 3 本品不可与[[头孢西丁]][[配伍]]合用,因可引起[[拮抗作用]]。 4 对肾功能损害的病人,应酌情调整剂量。 [[通用名]]称:氨曲南 英文名称:Aztreonam 中文别名:氨噻酸单胺菌素、氨噻羧单氨菌素、氨噻羧单胺菌素、氯[[氨苄]][[头孢菌素]]、噻肟单酰胺菌素 英文别名:Primbactam ==药理== 本品为一种单[[酰胺环]]类的新型β-内酰胺抗生素。抗菌谱主要包括革兰[[阴性菌]],诸如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、[[吲哚]]阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌及其他[[假单胞菌]]、某些[[肠杆菌]]属、淋球菌等。与[[头孢他定]]、庆大霉素相比、对产气杆菌、阴沟肠杆菌的作用高于头孢他定,但低于庆大霉素;对绿脓杆菌的作用低于头孢他定、与庆大霉素相近;对其他病原菌的作用都较两者为高(对某些菌则与头孢他定接近)。对于[[质粒]][[传导]]的β-内酰胺酶,本品较第3代头孢菌素为稳定。口服不吸收,肌注1g,1小时血浓度达峰值,约为46μg/ml,半衰期约1.8小时;静注1g,5分钟[[血药浓度]]约为125μ/ml,1小时约为49μg/ml,半衰期约1.6小时。体内分布较广,在[[脓疱]]液、[[心包]]液、[[胸水]]、[[滑膜]]液、[[胆汁]]、 [[骨组织]]、肾、肺、皮肤等部位有较高浓度;在前列腺、[[子宫]][[肌肉]]、[[支气管]]分泌物中也有一定浓度、在脑脊液中浓度低。主要由尿[[排泄]],在尿中原形药物的浓度甚高。在乳汁中的浓度甚低,为血药浓度的1%, 平均0.3μg/ml,一日间母乳内总量约0.3mg。 [药理作用]本品为第一个应用于临床的单环β内酰胺类抗生素。主要作用于需氧或兼性厌氧革兰阴性[[细菌]]和绿脓杆菌。脑膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和[[流感]]杆菌的不产或产β内酰胺酶[[菌株]]均对本品敏感。90%以上的大肠杆菌、[[肺炎]]杆菌、[[变形杆菌属]]、普罗菲登菌属、摩根菌属、聚团肠杆菌、沙门菌属、[[志贺菌属]]、枸椽酸菌属可为 lmg/L或以下的本品所抑制,其对绿脓杆菌的 MIC50和 MIC90分别为 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不动[[杆菌属]]、假单胞菌属(除绿脓杆菌外)、革兰阳性菌或[[厌氧菌]]均[[耐药]]。氨曲南主要与细菌的[[青霉素结合蛋白]] 3(PBP3)结合而[[抑制细胞]]壁的合成,使[[细胞]]迅速溶解死亡。本品对细菌产生的质粒介导和大部分[[染色体]]介导的β内酰胺酶高度稳定,因而许多耐药菌对本品仍呈敏感。 [[药动学]] 本品口服不吸收。肌注1g后,血[[药峰浓度]]于 0.8h后到达,为 44.6mg/L,[[生物利用度]] 89.5%。分布容积广,为 20.6L。消除半减期 1.9h。[[静脉推注]]1g(推注 10min)的即刻血药浓度 134mg/L:24h内约 70%以原形由尿液排出,约 1%~2%由粪排出。4h血透可清除本品,25%~50%,6h[[腹膜透析]]仅清除 10%。本品[[蛋白]]结合率 45%~60%。体内分布广,能分布到全身组织和体液中,乳汁中含量少;脑膜炎时脑脊液内可达有效浓度。 ==[[适应症]]== 主要用于敏感的革兰阴性菌所致的感染,包括肺炎、[[胸膜炎]]、腹腔感染、骨和关节感染、皮肤和软组织炎症,尤适用于尿路感染,也用于[[败血症]]。由于本品有较好的耐酶性能,因此,当微生物对青霉素类、[[头孢菌素类]]、氨基糖甙类等药物不敏感时,应用本品常可有效。 本品主要用于肠杆菌科细菌和绿脓杆菌所致的败血症、下呼吸道、尿路、皮肤软组织等感染。用于腹腔感染或[[盆腔]]感染时宜与[[甲硝唑]]或[[克林霉素]]等抗厌氧菌药合用;用于病原末查明的严重感染或[[粒细胞减少]]伴[[发热]]或脓毒症的患者宜与抗革兰阳性菌药([[苯唑西林]]或[[万古霉素]]等)合用。 ==其他== 【用法用量】 肌注,静注或静滴,一日-4g,分-3次给药.重症一日可用6-8g,分-4次给药. [用法及用量]成人常用剂量为每 8~12h 1g,治疗尿路感染(单纯性)每 12h 0.5g。用于严重绿脓杆菌感染时需每 8h 2g,[[静脉注射]]或滴注。[[肾功能]]显著减退者应适当减量:[[肌酐清除率]]0.167~0.501ml/1.73平方米.秒时首剂 1~2g,继以每 8h 0.5~1g;肌酐清除率< 0167ml/1.73平方米.秒时首剂 1~2g,继以每 8~12h 0.5g。 1次血透后加用本品 0.5g;腹膜透析患者首剂 0.5~1g,继以每 8~12h 0.25~0.5g,静滴。 [剂型与规格]注射剂:0.5g/瓶。 【禁用慎用】 本品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用. 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 1.本品能通过[[胎盘]]进入[[胎儿]]循环,虽然动物实验显示其对胎儿无影响、无毒性和无致畸作用,但缺乏在[[妊娠]]妇女中进行的充分良好对照的临床研究,对妊娠妇女或有妊娠可能性的妇女,仅在必要时方可使用。 2.本品可经乳汁分泌,浓度不及母体血药浓度的1%,哺乳妇女使用时应暂停哺乳。 3.其他[[药物相互作用]]尚不明确。 【儿童用药】 婴幼儿的安全性尚未确立,应慎用。 【老人用药】 老年人用药剂量应按其肾功能减退情况酌情减量。 【给药说明】 (1)本品与青霉素类之间不存在交叉过敏反应,但对于青霉素过敏者及过敏体质者仍须慎用。 (2)本品对[[肝脏]][[毒性]]不大,但对[[肝功能]]已受损的病人应观察其动态变化。 【[[不良反应]]】 个别病例有皮疹,紫癫,瘙痒,[[出血]].也可有腹泻,恶心.呕吐,[[味觉]]改变,黄胆及[[药物性肝炎]].其他尚可有神经系统[[症状]],[[乏力]],[[眩晕]]等.本品与青霉素无交叉过敏反应,但对青霉素过敏及过敏体质者,仍应慎用. 不良反应发生率约 7%,因严重反应需中止治疗者低于 2%。常见的不良反应有胃肠道不适、皮疹、瘙痒、[[血清]][[转氨酶升高]]等,大多轻微。本品无肝、肾毒性。 罕见[[血小板]]和[[白细胞计数]]下降,[[凝血时间延长]]。偶见[[氨基转移酶]](ALT,AST)升高,个别病人有[[阴道炎]]、[[口腔粘膜]]害。 【相互作用】 本品与[[头孢拉定]]、甲硝唑等有[[配伍禁忌]],故通常本品不宜与其他药物同瓶静滴。 1.本品与[[氨基糖苷类]](庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星等)联用,对绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌、可雷白杆菌、普鲁威登菌、肠杆菌属、大肠杆菌、摩根杆菌等起协同抗菌作用。 2.本品与头孢西丁,在体内外起拮抗作用。与[[萘夫西林]]、[[氯唑西林]]、[[红霉素]]、万古霉素等,在药效方面互不干扰。 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:β内酰胺类]] ==参看== *[[注射用氨曲南]] {{导航板-抗菌药物}}
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