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【别名】 [[安小辛]];[[氮芥]];[[恩比兴]];[[肿瘤良]] ,双氯乙基甲胺,恩比新,恩经兴, [[盐酸氮芥]] 【英文名】 Chlormethine、Nitrogen mustard,Mustargen,Embichin, Chloromethamine,HN2 【作用特点】 <b>氮芥</b>是最早用于临床并取得突出疗效的[[抗肿瘤药物]]。为双氯乙胺类[[烷化剂]]的代表,它是一高度活泼的[[化合物]]。本品进入体内后,通过[[分子]]内成环作用,形成高度活泼的乙烯[[亚胺]]离子,在中性或[[弱碱]]条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如[[蛋白质]]的羧基、氨基、[[巯基]]、[[核酸]]的氨基[[羟基]]、[[磷酸]]根)结合,进行烷基化作用。<b>氮芥</b>最重要的反应是与[[鸟嘌呤]]第7位氮共价结合,产生DNA的双链内的交叉联结或DNA的同链内不同[[碱基]]的交叉联结。G1期及M期[[细胞]]对<b>氮芥</b>的[[细胞毒]]作用最为敏感,由G1期进入S期延迟。大剂量时对各周期的细胞和非[[增殖]]细胞均有杀伤作用。该药水溶液极不稳定,进入体内作用迅速,在血中停留的时间只有0.5~1min,90%在1min内由血中消失。24小时内50%以[[代谢物]]形式排出。此外,本品尚有弱[[免疫抑制]]作用。{{百科小图片|bknof.jpg|氮芥球棍结构模型}}【[[适应症]]】 主要用于[[恶性淋巴瘤]]及[[癌]]性[[胸膜]]、[[心包]]及腹腔积液。目前已很少用于其他[[肿瘤]],对[[急性白血病]]无效。与[[长春新碱]](VCR)、甲基卡肼(PCZ)及[[泼尼松]](PDN)合用治疗[[霍奇金病]]有较高的疗效,对[[卵巢癌]]、[[乳腺癌]]、绒癌、[[前列腺癌]]、[[精原细胞瘤]]、[[鼻咽癌]](半身[[化疗]]法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫[[呼吸道]]和[[上腔静脉]]压迫[[综合征]]引起的严重[[症状]],可使之迅速缓解。 【用量用法】 [[静脉]]:快速推入每千克体重0.1mg,每周2~3次,总量30~60mg为1疗程。 胸腹腔注射:每次~10mg,每周1次,一般不超过4~5次(以上均需稀释后使用)。 【注意事项】 1.[[胃肠道]]反应有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等。 2.全身反应有疲倦、[[乏力]]、头昏、[[寒颤]]及[[发热]]等。 3.[[骨髓抑制]]:[[白细胞]]及[[血小板]]总数下降,一般停药2周左右可恢复。 4.局部反应:对皮扶粘膜有刺激,可引起破溃,发疱、如漏于[[血管]]外可引起疼痛及局部[[坏死]]。 5.[[肝肾]]功能不全的病人应慎用。 【相互作用】 烷化剂的[[耐药性]]与DNA受损后的修复能力有关,[[咖啡因]]、[[氯喹]]可阻止其修复,故可增效。本品与[[氯霉素]]及磺胺类药合用可加重[[骨髓]]的抑制作用。使用本品前宜加用止吐剂如[[恩丹西酮]]或[[格拉司琼]]等,减轻胃肠道反应。 【规格】 [[针剂]]:每支5mg、10mg。 [[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:烃化剂]][[分类:氮芥类]] ==参看== *[[药理学/氮芥|《药理学》- 氮芥]]
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