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[[洛贝林]](Lobeline),别名[[山梗菜碱]]、[[祛痰菜碱]],。[[兴奋]][[颈动脉体]][[化学感受器]]而反射性兴奋[[呼吸中枢]]。用于[[新生儿窒息]]、[[一氧化碳]]引起的[[窒息]]、[[吸入麻醉]]剂及其它中枢抑制药(如[[阿片]]、[[巴比妥]]类)的[[中毒]]及[[肺炎]]、[[白喉]]等[[传染病]]引起的[[呼吸衰竭]]。属国家[[基本药物]]目录药物,[[处方药]]。 ==基本信息== 洛贝林 Lobeline 别名:[[祛痰]]碱、山梗菜碱、祛痰菜碱、[[北美山梗菜碱]] 类别:[[呼吸兴奋剂]]。 制剂:[[盐酸洛贝林注射液]] ==特性== 1、本品为白色结晶或颗粒状粉末; 2、无臭,味苦;水溶液显[[弱酸]]性反应。 3、本品在[[乙醇]]或氟仿中易溶,在水中溶解。 4、[[比旋]]度:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成1ml中约含20mg的溶液,依法测定,比旋度为-56度至-58度。 5、吸收系数:取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照[[分光光度法]]测定,在249nm的波长处测定吸收度。吸收系数为360~390。 ==药理毒理== 可刺激[[颈动脉窦]]和[[主动脉]]体化学感受器(均为N1[[受体]]),反射性地兴奋呼吸中枢而使[[呼吸]]加快,但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对[[迷走神经]]中枢和[[血管]]运动中枢也同时有反射性的兴奋作用;对[[植物神经]]节先兴奋而后阻断。 ==[[适应症]]== 本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息,一氧化碳、[[阿片中毒]]等。 ==用法与用量== 1、[[静脉注射]]常用量:成人一次mg;极量:一次mg,一日mg。小儿一次~3mg,必要时每隔30分钟可重复使用;新生儿窒息可注入[[脐静脉]]3mg。 2、皮下或[[肌内注射]]常用量:成人一次mg;极量:一次mg,一日mg。小儿一次~3mg。 ==注意事项== [[不良反应]]: 可有[[恶心]]、[[呕吐]]、呛咳、[[头痛]]、[[心悸]]等 [[药物过量]]: 剂量较大时能引起[[心动过速]]、[[传导阻滞]]、[[呼吸抑制]]甚至[[惊厥]]。 规格:1ml:3mg 储藏:遮光,密闭保存 ==中毒[[急救]]== ===毒理=== 洛贝林是从产于北美洲的[[山梗菜]]科植物山梗菜中提取的一种[[生物碱]],现已能化学合成。该药为临床常用的呼吸兴奋剂,具[[烟碱]]样作用,刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器的N1受体,反射性兴奋呼吸中枢;同时也能兴奋迷走中枢。剂量过大时对[[自主神经节]]先兴奋后[[麻痹]]。 ===[[临床表现]]=== 轻者[[唾液分泌]]增多、恶心、呕吐、[[多汗]]、头痛、[[眩晕]]、[[血压上升]]、心动过缓、[[房室传导阻滞]]或心动过速。重者则[[精神错乱]]、[[瞳孔缩小]]、对光反应消失及惊厥。严重者可因[[血压]]下降、呼吸中枢麻痹而死亡。 ===急救处理=== 1.吸氧,必要时人工呼吸。 2.[[静脉滴注]][[葡萄糖]]盐液,促使[[药物排泄]]。 3.惊厥者首选[[地西泮]]静脉注射,成人剂量10mg/次,稀释后缓慢注入;注射时间不短于5分钟。必要时每1~2小时注射1次,可重复2~3次。也可用地西泮30~50mg加入葡萄糖盐液500ml中缓慢静脉滴注;开始时100ml/h,3~4小时后改为20~40ml/h。成人总量不超过0.1g/24h。儿童注射量0.25~1mg/kg,不超过10mg/次。也可用硫喷要钠250mg,稀释后缓慢静脉注射,或10%[[水合氯醛]]水溶液10~20ml保留[[灌肠]]。还可用[[异戊巴比妥钠]]([[阿米妥]]钠)0.2~0.3g,肌内注射或稀释后缓慢静脉注射。其他巴比妥类药物也可使用。 ==测定== <b>分光光度法</b> 应用范围: 1、本方法采用分光光度法测定盐酸洛贝林注射液中[[盐酸洛贝林]]的含量。 2、本方法适用于盐酸洛贝林注射液。 方法原理: 取本品适量,加水振摇使盐酸洛贝林溶解,并定量稀释,摇匀,照紫外-可见分光光度法,在249nm波长处,测定吸光度,按C22H27NO2.HCl的吸收系数(E1m)为375计算,即得。 [[试剂]]:水 仪器设备:可见[[分光光度计]] 试样制备: 供试品溶液的制备:精密量取本品适量,加定量稀释制成每1mL中约含有10&micro;g的溶液,摇匀,作为供试品溶液。 注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积[[移液管]]的精度要求。 操作步骤: 精密量取上述供试品溶液,照紫外-可见分光光度法,在249nm波长处,按C22H27NO2.HCl的吸收系数(E1m)为375计算,即得。 ==研究== 目的: 研究洛贝林调节[[多巴胺]]在细胞内外分布的作用[[位点]]及作用机制。 方法: 利用六[[羟基]][[多巴]](6-OHDA)损伤偏侧部分巴胺[[纹状体]]系统模型、 Sprague-Dawley ( SD )鼠纹状体[[突触]]体摄取实验和[[神经母细胞瘤]][[细胞系]](SK-N-SH)及永久[[转染]][[细胞膜]]多巴胺转运[[蛋白]]的中国[[仓鼠]][[卵巢]]细胞系(CHO)研究洛贝林作用位点及其机制。 结果: 洛贝林可以有效降低6-OHDA损伤[[大鼠]]对阿朴[[吗啡]]的敏感性;洛贝林在细胞水平有效抑制多巴胺转运蛋白的转运活性,重新分布多巴胺在细胞内外浓度,而对多巴胺转运蛋白的释放功能没有影响。 结论: 洛贝林通过有效[[抑制细胞]]膜多巴胺转运蛋白的摄取功能增加[[突触间隙]]内多巴胺浓度;洛贝林是多巴胺转运蛋白的有效[[抑制因子]]。 含量测定: 精密量取本品适量,加水定量稀释制成1ml 中约含10μg 的溶液,照分光光度法,在249nm 的波长处测定吸收度,按C22H27NO2.HCl 的吸收系数(E1% 1cm)为375 计算,即得。 检查: 1、pH值 应为2.7 ~4.5 , 2、颜色 取本品,依法检查,与黄色2 号[[标准比色液]]比较,不得更深。 3、其他 应符合注射剂项下有关各项规定 鉴别: 1、取本品,照盐酸洛贝林项下的鉴别(1) 项试验,显相同的反应。 2、取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,在249nm 的波长处有最大吸收,在222nm 的波长处有最小吸收。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:中枢兴奋药]] ==参看== *[[药理学/山梗菜碱|《药理学》- 山梗菜碱]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}
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