匿名
未登录
登录
医学百科
搜索
查看“磷霉素”的源代码
来自医学百科
名字空间
页面
讨论
更多
更多
语言
页面选项
Read
查看源代码
历史
←
磷霉素
因为以下原因,您没有权限编辑本页:
您所请求的操作仅限于该用户组的用户使用:
用户
您可以查看和复制此页面的源代码。
[[磷霉素]](Fosfomycin)是由Sreptomyces fradiae等多种链[[霉菌]][[培养液]]中分离得的一种[[抗生素]],现已由合成法制取,磷霉素为一种游离[[酸]],药用品有[[磷霉素钙]]和[[磷霉素钠]]两种。主要用于敏感的[[革兰阴性菌]]引起的尿路、[[皮肤]]及软组织、[[肠道]]等部位[[感染]]。 ==药理== ===[[药效学]]=== 磷霉素抑制[[细菌]][[细胞壁]]的早期合成,其分子结构与[[磷酸烯醇丙酮酸]]相似,故可竞争同一[[转移酶]],使细菌细胞壁的合成受到阻抑而导致细菌死亡。本品作用于[[敏感菌]]后,电镜观察发现细菌形态有明显改变,中膈细胞壁增厚、弯曲和不规则,细胞壁变薄或消失。 ===[[药动学]]=== 本品和[[血浆蛋白]]不结合,半减期为 1.5~2.0h,进入体内后组织分布广,以肾组织中浓度为最高,其次为心、肺、肝等组织,在[[胎儿]]循环、[[胆汁]]、乳汁、[[骨髓]]、脓液、脑、[[眼房]]水及[[支气管]]分泌物中也有相当浓度;本品也可透过[[血脑屏障]],[[炎症]]时[[脑脊液]]浓度可达同时期[[血药浓度]]的 50%以上。口服本品后约各有 1/3自尿、粪中[[排泄]],肌注或静注本品后 24h内 90% 由尿中排出。[[血液透析]]能清除 70%~80%的药物,故血透后宜加用 1次全量。 口服[[磷霉素钙]]后约 30~40%可自[[胃肠道吸收]]。正常人口服本品 0.5、1.0和2.0g后 2~4小时血药浓度达峰值,血药峰值分别为 3.5、5.3和 7.0μg/ml,其吸收不受食物的影响。每6小时口服磷霉素钙 0.5g,[[稳态]]血药浓度可达 6~8μg/ml。肌注[[磷霉素钠]] 1小时后血药浓度可达峰值,肌注0.5和1g,血[[药峰浓度]]分别为 17和 28μg/ml,每 6小时肌注1g的稳态血药浓度为 30~40μg/ml。静注磷霉素钠0.5和1g的血药峰浓度各为 28和46μg/ml,1小时后即下降 50%左右。每 6小时静注0.5g,其稳态血药浓度为36μg/ml。静滴4g,半小时内滴完,血药峰浓度可达 195μg/ml,24小时内静滴 12g,稳态血药浓度可达 60μg/ml左右。磷霉素分子量小,不与[[血浆蛋白结合]],T1/2为 1.5~2小时,[[肾功能]]减退时略有延长,但对血药浓度无明显影响。磷霉素吸收后广泛分布于各组织和体液中,[[表观分布容积]]为22L/kg。组织中浓度以肾为最高,其次为心、肺、肝等。在胎儿循环、胆汁、乳汁、骨髓和脓液中的浓度分别为母血药浓度或血药浓度的 70~98%、20%、7%、7~28%和 l1%。本品也可透过血脑屏障进入脑脊液中,炎症时可达血药浓度的50%以上。磷霉素也可进入胸腹腔、支气管分泌物和眼房水中。口服磷霉素钙后约 l/3于24小时自尿中排出,l/3在 72小时内随粪便排出。静注或肌注磷霉素钠后 24小时内约 90%自尿中排泄。血液透析后约70~80%药物可被清除,术后需加用一全量。 ==药理作用== 本品[[抗菌]]谱广,对[[葡萄球菌]]属、[[大肠杆菌]]、[[沙雷菌属]]和志贺菌属等均有较高抗菌活性,对[[绿脓杆菌]]、[[变形杆菌属]]、产气[[杆菌]]、[[肺炎]]杆菌、[[链球菌]]和部分[[厌氧菌]]也有一定[[抗菌作用]],但均较[[青霉素]]类和[[头孢菌素类]]为差。细菌对本品和其他[[抗生素]]间不产生交叉[[耐药性]]。 磷霉素的体内作用较体外作用为强。其作用机制为抑制细菌细胞壁的早期合成而导致细菌死亡。 ==[[适应症]]== 磷霉素钙口服适用于敏感菌([[金葡菌]]、大肠杆菌、沙雷菌属、[[志贺菌属]]、绿脓杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌等)所致的[[皮肤]][[软组织感染]]、[[尿路感染]]和肠道感染(包括菌痢等)。磷霉素钠注射的适应证为敏感菌所致的[[呼吸道感染]]、[[败血症]]、[[腹膜炎]]、[[脑膜炎]]、[[骨髓炎]]等。剂量需较大,且常需与其他抗生素如β-内酰胺类或[[氨基糖苷类]]合用。磷霉素也可与[[万古霉素]]等合用,以治疗耐[[甲氧西林]]金葡菌(MRSA)[[感染]]。 口服磷霉素钙盐适用于敏感菌所致轻、中度感染,如皮肤软组织感染、尿路感染及肠道感染等。[[静脉]]给药可用于[[肺部感染]]、腹膜炎、败血症及骨髓炎等较重感染,严重病例宜与β内酰胺类或氨基糖甙类联合应用。 ==用法用量== 1.磷霉素钙口服成人每日 2- 4g(以磷霉素酸基计,下同);小儿每日按体重 50一 100mg/kg分 3- 4次服用。 2.磷霉素钠[[肌内注射]]成人每日 2- 8g;小儿每日按体重 50— 200mg/kg,分 3- 4次给药。 3.磷霉素钠[[静脉注射]]或[[静脉滴注]]成人每日 4一 12g,严重感染可加至 16g;小儿每日按体重 100— 300mg/kg,分 3一 4次给药。 ==制剂与规格== [[磷霉素钙胶囊]](1) 0.25g(25万单位)(2) 0.5g(50万单位) [[注射用磷霉素钠]](1) 0.5g(50万单位)(2)1g/瓶(100万单位);4g/瓶。 磷霉素钙,口服,适于尿路及轻症感染,成人一日-4g,分-4次用;儿童一日-100mg/kg,分-4次服用.磷霉素钠,静注或静滴,用于中度及重度系统感染,成人一日-12g,重症一日g,儿童一日-300mg/kg,均分2-4次给药. ==用法及用量== 磷霉素钙盐供口服,成人每日 2~4g,儿童每日 50~100mg/kg,分 2~4次服用。肌注局部疼痛较著。已基本不用。静脉给药用磷霉素钠盐,成人每日 8~16g,儿童每日 200~300mg/kg,临用前,以5%[[葡萄糖]]液或[[葡萄糖氯化钠]]液溶解、分 2~3次静滴。磷霉素的体外抗菌活性受[[培养基]]中葡萄糖和[[磷酸盐]]的影响而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)可增强其抗菌活性。静脉注射液的 pH在 7.6时本品较稳定。 ==剂型与规格== 磷霉素钙胶囊:0.125g/粒。磷霉素钠[[粉针剂]]:1g/瓶。 ==禁用慎用== 孕妇慎用。磷霉素钠的含钠量约为25%,心、[[肾功能不全]]、[[高血压]]等患者慎用。 ==给药说明== 磷霉素在体外实验中对[[二磷酸]]腺昔(ADP)介导的[[血浆]][[血小板]]凝聚有抑制作用,剂量加大时更强,但临床应用中尚未见因应用本品而引起[[出血]]的报道。 磷霉素钙胶囊供口服,因仅部分吸收且血药浓度较低,故只适用于轻症感染如尿路和肠道感染、[[皮肤感染]]等; 较大量采用时宜在疗程中测[[肝功能]] 1一 2次; 肌注磷霉素钠由于疼痛较剧,常需加用局麻剂,临床上一般不应用肌注给药。 ==[[不良反应]]== 约 10一 17%可发生不良反应,主要为轻度的[[胃肠道]]反应,如[[恶心]]、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度[[腹泻]]等,一般不影响继续用药。偶可发生[[皮疹]]、[[嗜酸粒细胞增多]]、[[丙氨酸氨基转移酶]]升高等,未见肾、[[血液]]系统等的[[毒性反应]]。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。 不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应:恶心,[[呕吐]],[[食欲不振]],[[腹胀]],腹泻.[[过敏性皮疹]].[[转氨酶升高]].肌注局部疼痛,[[硬结]].静脉用药可有[[血栓性静脉炎]],[[心悸]]. 本品使用安全,有肝、肾功能减退者不需调整剂量。口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应,一般不影响治疗。偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。临床应用3000多例,未发现[[肾脏]]或血液系统的毒性反应。 对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。本品[[毒性]]虽较轻,但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、[[血氨]][[基转移酶]]升高等反应。口服可致胃肠道反应;肌注局部疼痛和硬结;静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。 ==相互作用== (1)磷霉素的体外抗菌活性易受培养基中葡萄糖和(或)磷酸盐的干扰而减弱,加入少量葡萄糖-6-磷酸盐(G-6-P)则可增强本品的作用。 (2)磷霉素与β-内酰胺类、[[氨基糖苷]]等抗生素合用常呈协同作用,并同时减少或延迟细菌耐药性的产生。严重感染时除应用较大剂量外,尚需与上述抗生素合用,用于金葡菌感染宜与[[红霉素]]、[[利福平]]等合用(最好有体外联合药敏测定作为参考)。 本品与一些金属盐可生成不溶性沉淀,勿与钙、镁等盐相配伍。 [[分类:药理学]][[分类:抗微生物药]][[分类:广谱抗菌素]][[分类:抗生素]] ==参看== *[[磷霉素粉针]] *[[磷霉素氨三醇颗粒]] *[[磷霉素钠]] *[[磷霉素钙颗粒]] *[[磷霉素钙胶囊]] *[[磷霉素钙甲氧苄啶胶囊]] *[[磷霉素钙片]] *[[磷霉素钙]] *[[磷霉素氨丁三醇散]] *[[磷霉素氨丁三醇]] *[[注射用磷霉素钠]] * {{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-抗菌药物}}
该页面使用的模板:
模板:Navbox
(
查看源代码
)
模板:Navbox subgroup
(
查看源代码
)
模板:导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品
(
查看源代码
)
模板:导航板-抗菌药物
(
查看源代码
)
返回至
磷霉素
。
导航
导航
最近更改
随机页面
Wiki工具
Wiki工具
特殊页面
页面工具
页面工具
用户页面工具
更多
链入页面
相关更改
页面信息
页面日志