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'''第三代头孢菌素'''对[[革兰阳性菌]]的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较[[第二代头孢菌素]]更为优越。 这类药物包括:[[头孢噻肟]]、[[头孢他定]]、[[头孢哌酮]]、[[头孢唑肟]]、[[头孢曲松]]、[[头孢克肟]]、[[头孢地嗪]]等。 ==抗菌谱扩大== 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对[[铜绿假单胞菌]]、[[沙雷杆菌]]、[[不动杆菌]]、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于[[粪链球菌]]、难[[辨梭状芽胞杆菌]]等无效。耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。 ==在医学上的作用== 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如[[头孢匹罗]](Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为[[第四代头孢菌素]]。 关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素,其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。 ==不良反应== (l)[[过敏反应]]: 头孢菌素可致[[皮疹]]、[[荨麻疹]]、[[哮喘]]、药热、血清病样反应、[[血管神经性水肿]]、[[过敏性休克]]等。[[头孢菌素]]的过[[敏性休克]]类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。 应用头孢菌素时注意:①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用,也曾有个别患者用青霉素不过敏而换用头孢菌素发生过敏。②有的产品在说明书中规定用前皮试,应参照执行。皮试液参考浓度300pg/ml。皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样处理。 (2)胃肠道反应和菌群失调: 多数头孢菌素可致[[恶心]]、[[呕吐]]、[[食欲不振]]等反应。本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起[[维生素B]]族和K缺乏。也可引起二重感染,如[[伪膜性肠炎]]、[[念珠菌]]感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。 (3)肝毒性:多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。 (4)造血系统毒性:偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。 (5)肾损害:绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液[[尿素氮]](BUN)、血[[肌酐]]值升高、少尿、[[蛋白尿]]等。[[头孢噻啶]]的肾损害作用最显著。[[头孢菌素]]与高效[[利尿药]]或[[氨基糖苷类]]抗生素合用,肾损害显著增强。 (6)凝血功能障碍: 所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生[[维生素K]],因此具有潜在的致出血作用。具有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内干扰维生素K循环,阻碍凝血酶原的合成,扰乱凝血机制,而导致比较明显的[[出血倾向]]。在7位C原子的取代基中有C00H基团的头孢菌素有阻抑[[血小板]]凝聚的功能,而使出血倾向更加重。凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。 (7)与[[乙醇]]联合应用产生“双硫醒”反应[[双硫醒]]能抑制[[乙醛脱氢酶]],使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。含硫甲基四氮唑基团的[[头孢菌素]]有类双硫醒的功能。当与[[乙醇]](即使很少量)联合应用时,也可引起体内[[乙醛]]蓄积而呈“醉酒状”。 ==常用第三代头孢菌素== *[[头孢噻肟]] *[[头孢他定]] *[[头孢哌酮]] *[[头孢唑肟]] *[[头孢曲松]](头孢三嗪) *[[头孢克肟]] *[[头孢地嗪]] *[[头孢甲肟]] *[[头孢特仑]] *[[头孢克肟]] *[[头孢布烯]] *[[头孢地尼]] *[[头孢匹胺]] ==参看== *[[头孢菌素]] *[[第一代头孢菌素]] *[[第二代头孢菌素]] *[[第四代头孢菌素]] ==参考文献== *《新编药物学》第17版.陈新谦主编 *《药理学》杨世杰主编 {{导航板-抗菌药物}}
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