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{{百科小图片|bk8xc.jpg|[[类固醇激素]]}}类固醇激素,又称[[甾体激素]]。具有极重要的医药价值。在维持生命、调节[[性功能]],对机体发展、[[免疫调节]]、[[皮肤]][[疾病]]治疗及生育控制方面有明确的作用。类固醇激素药物的发现与发展是药物[[化学]]学科发展的重要阶段。 ==概念== 类固醇激素是一类四环脂肪烃[[化合物]],具有环戊烷多氢菲母核。{{百科小图片|bk8xc.jpg|类固醇激素}} ==别名== 中文别名:又称甾体激素。 英语名称:Steroidhormone。 ==发现及发展== 1、甾体激素是在研究哺乳动物[[内分泌系统]]时发现的内源性物质。 2、1932年至1939年间,从腺体中获得[[雌酮]](Estrone,1932年)、[[雌二醇]](Estradiol,1932年)、[[睾酮]](Testosterone,1935年)及[[皮质]]酮(Corticosterone,1939年)等的纯品结晶,之后又阐明了其化学结构,从此开创了甾体化学和甾体药物化学的新领域。随后,又有许多重大的成就。 3、发明用[[薯蓣]]皂甙(Diosgenin)为原料进行[[半合成]]生产甾体药物,使生产规模扩大,成本降低。 4、发现[[肾上腺皮质激素]]治疗[[风湿性关节炎]]及其在免疫调节上的重要价值,使甾体药物成为医院中不可缺少的药物。 5、甾体口服避孕药的研究成功,使人类生育控制达到了新水平。 ==主要分类== ===按药理作用分=== [[性激素]] 皮质激素 ===按化学结构分 (甾烷母核结构)=== [[雄甾烷]]类 (化学结构) [[雌甾烷]]类 (化学结构) 孕甾烷类 (化学结构) ===按药学分=== 甾体[[雌激素]] 非甾体雌激素 [[抗雌激素]] [[雄性激素]] [[蛋白]][[同化激素]] [[孕激素]] 甾体[[避孕药]] 抗孕激素 肾上腺皮质激素 ==药理作用== 类固醇激素是一类脂溶性激素,它们在结构上都是环戊烷多氢菲[[衍生物]]。[[脊椎动物]]的类固醇激素可分为肾{{百科小图片|bk8xd.jpg|类固醇激素}}上腺皮质激素和性激素两类。 (1)肾上腺皮质激素。肾上腺皮质激素由[[肾上腺皮质]]分泌产生。目前从肾上腺皮质提取液中分离的[[类固醇]]化合物有30余种,已知[[生理]]作用的主要有以下几种。 肾上腺皮质激素的生理功能主要表现在两个方面: ① 调节[[糖代谢]]:抑制糖的氧化,使[[血糖]]升高;促进[[蛋白质]]转化为糖。具有这种功能的包括皮质酮、11-脱氢皮质酮、17-[[羟基]]皮质酮([[氢化可的松]])和17-羟基-11-脱氢皮质酮([[可的松]])。这类[[激素]]还具有良好的抗炎、抗过敏作用,是常用的激素药物。 ② 调节水盐[[代谢]]:促使体内保留钠离子及排出过多的钾离子,调节水盐代谢。这类激素包括11-[[脱氧皮质酮]]、17-羟基-11-脱氧皮质酮和醛皮质酮。其中醛皮质酮对水盐代谢的调节作用比脱氧皮质酮大30-120倍。 肾上腺皮质激素分泌失常,将引起糖代谢及无机盐代谢紊乱而出现[[病症]]。 (2)性激素。性激素属于类固醇类激素,可分为雄性激素和雌性激素两类。它们与动物的性别及第二性征的发育有关。性激素的分泌受[[脑垂体]]的[[促性腺激素]]调节。 ① 雄性激素:雄性激素中重要的有睾酮、[[雄酮]]、雄二酮和脱氢异雄酮。睾酮由[[睾丸]]的[[间质细胞]]分泌,是体内最重要的雄性激素。雄酮、雄二酮和脱氢异雄酮是睾酮的代谢产物(睾酮→雄酮→雄二酮→脱氢异雄酮)。 肾上腺皮质也能分泌一种雄性激素,即[[肾上腺]]雄酮。 雄性激素主要是促进雄性的性器官和[[第二性征]]的发育和维持,以及促进[[蛋白质合成]],使身体[[肌肉]]发达。雄性激素中睾酮的活性最高,分别是雄酮的6倍和脱氢异雄酮的18倍。各种雄性激素可分为两类。 ② 雌性激素:雌性激素可分为两类。 卵泡素:由[[卵巢]]分泌,包括雌酮、雌二醇和[[雌三醇]]。具有促进性性器官发育、[[排卵]],以及促进第二性征发育等功能。其中以雌二醇的活性最高,约为雌酮的6倍,雌三醇的200倍。这三种激素在体内可以相互转化。 [[黄体]]激素:由卵巢的黄本分泌的产生,主要是[[黄体酮]](又称为[[孕酮]])。具有促进[[子宫]]及[[乳腺]]发育,防止[[流产]]等作用。 雄性激素和雌性激素的功能虽然很不相同,但它们在结构上却很相似。两类性激素都可以从[[胆固醇]]衍生而来,而且二者在体内可以相互转变。已经证明,不论雄性和雌性动物体内部都存在一定比例的两类性激素,它们之间存在着一种平衡,雄性动物体中含有更多的雄性激素,而雌性动物体内则含有更多的雌性激素。 ==作用机制== 类固醇激素的作用机制——[[基因表达]]学说。{{百科小图片|bk8xe.jpg|类固醇激素}}类固醇激素的[[分子]]质量较小,且是脂溶性的,可通过扩散或载体转运进入[[靶细胞]],激素进入[[细胞]]后先与胞浆内的[[受体]]结合,形成激素-受体[[复合物]],此复合物在适宜的温度和Ca2+参与下,发生变构获得透过[[核膜]]的能力。激素进入核内后,与核内受体结合形成复合物。此复合物结合在[[染色质]]的非组蛋白的特异[[位点]]上,启动或抑制该部位的DNA[[转录]]过程,进而促进或抑制mRNA的形成,结果诱导或减少某些蛋白质(主要是酶)的合成,实现其生物效应。一个激素分子可生成几千个蛋白质分子,从而实现激素的放大功能。 肌肉活动时的激素反应肌肉活动时,各种激素,特别是动员能量供应的激素水平发生不同程度的变化,并影响机体的代谢水平和各器官的功能水平。测定运动时和运动后恢复期某些激素含量,并与安静值比较,其变化称为运动的激素反应。主要激素对运动的反应和适应见表12-2。维鲁(Viru)根据运动时[[血浆]]中各种激素含量变化的快慢将激素分为三类反应型。 快反应类激素在运动开始后即刻,血浆中该类激素即明显升高,并在短时间内达到峰值,如[[肾上腺素]]、[[去甲肾上腺素]]、[[皮质醇]]和[[促肾上腺皮质激素]]。 中间反应类激素运动开始后,血浆中该类激素缓慢、平稳地升高,并在几分钟内达到峰值,如[[醛固酮]]、[[甲状腺素]]和[[升压素]]。 慢反应类激素运动开始后血浆中该类激素并不立即出现变化,当运动到30~40min时才缓慢升高,在更晚的时间才达到峰值,如[[生长激素]]、[[胰高血糖素]]、[[降钙素]]和[[胰岛素]]。 [[蜂王浆]]中含有调节生理机能和物质代谢、激活和抑制肌体、引起某些器官生理变化的激素,从而使蜂王浆应用于治疗[[风湿病]]、[[神经官能症]]、[[更年期综合症]]、性机能失调、[[不孕症]]等,并产生重要作用。由于蜂王浆中激素的种类和含有量非常合理,加之服用量比较恒定,所以不足以引起肌体产生[[副作用]]。蜂王浆所含激素主要有性激素、促性激素、肾上腺皮质类固醇、肾上腺素等,还含有类胰岛素的激素,此类物质有降低血糖的作用。 ==药用意义== 类固醇激素[[生物合成]]的途径{{百科小图片|bk8xf.jpg|类固醇激素}}由于类固醇激素的特殊生理功能,因此具有重要的药用价值。类固醇激素主要应用在以下几个方面: ① 抗炎和抗过敏:多种类固醇激素具有优良的抗炎和抗过敏性能,例如天然的可的松(17-羟基-11-脱氢皮质酮)和氢化可的松(17-羟基皮质酮)是广泛使用的抗炎和抗过敏药物。 在可的松结构基础上,通过结构修饰和筛选,合成出了一系列效果更好、副作用更低的抗炎和抗过敏药物。如人工合成的[[强的松]](1-脱氢可的松),在第一、二个碳原子间为双键,比氢化可的松的作用强3~5倍,主要用于治疗[[哮喘]]。另一种为[[醋酸氟轻松]],它的抗炎活性是氢化可的松的几十倍,是治疗各种[[炎症]]和[[牛皮癣]]的良药。 ② 治疗男性或女性疾病和[[避孕]]:性激素常用于男性或女性疾病的治疗。例如雌二醇和黄体酮可用于治疗女性的[[月经失调]],以及妇女[[更年期]]疾病等。黄体酮还有[[安胎]]作用,使[[妊娠]]过程能够正常进行。 女性注射或口服雌二醇或黄体酮,或二者合用可以起避孕作用。通过对性激素结构进行[[化学修饰]],已经合成出了性能良好的新型避孕药。目前临床上使用的避孕药主要是[[炔诺酮]]和17-[[乙炔雌二醇]],避孕成功率在99%以上。其原理是通过抑制脑垂体促性腺激素的分泌排卵和使[[子宫内膜]]大宜于[[受精]]和植胎。人工合成的长效避孕药[[炔雌醚]],服用后由[[脂肪组织]]吸收并代谢成乙炔雌二醇,再缓慢释放出来,从而达到长效避孕的目的。 ③ 改善代谢功能:许多类固醇激素都有良好的调节糖代谢和水盐代谢的功能。特别是一些人工合成的类固醇激素,作用更显著。例如斯坦唑(stanozolol)是一种合成类固醇激素,其结构为: 这种激素能够促进机体的造血功能,使[[血红蛋白]]增多,从而加快氧和CO2的循环,增强体力。而且它还能够促进[[骨骼]]生成,使身体肌肉发达。所以它是一种治疗慢性消耗性疾病、重病及手术后恢复的有效药物。由于这种激素能够使人在短时间内获得超于正常的爆发力和持久力,因而被一些运动员滥用来提高运动成绩。近年来,国际体育组织实施了严格的药物检查,以对付日益严重的服用违禁药物问题。 类固醇激素药物虽然有良好的疗效,但长期服用会对人体健康造成严重危害,尤其是对丈[[肝脏]]的伤害更显著,而且还会出现[[女性男性化]]的情况。因此,类固醇激素药物要在医生指导下使用。 ==[[不良反应]]== 系统性类固醇治疗,特别是长期或大剂量使用,常伴发许多潜在的不良反应。皮肤副作用包括[[痤疮]]、[[多毛症]]、[[萎缩纹]]、[[紫癜]]、皮肤变薄和[[伤口]]不愈合等。也可出现[[骨质疏松]]、[[肌病]]和[[骨坏死]]。[[胃肠道]]副作用有[[溃疡]]引起的[[出血]]、[[穿孔]],特别是同时服用NASIDs。由于水[[潴留]],[[高血压]]和[[水肿]]现象十分常见。[[中枢神经系统]]不{{百科小图片|bk8xg.jpg|类固醇激素}}良反应有类固醇精神异常,良性颅内压升高。出现[[白内障]]和青光眼。由于[[闭经]]、[[阳痿]]和[[下丘脑]]-[[垂体]]-肾上腺轴受到抑制,(hypothalamic-pituitary-adrenalaxis)病人出现发育停顿。可有[[葡萄糖]]耐受不良、高渗性非酮症性[[昏迷]]和中心型[[肥胖]]。容易出现[[细菌]]、[[真菌]]、微生物和[[病毒]]的[[感染]]。 [[关节腔]]内[[注射类固醇]]可引起[[晶体]]介导的[[短暂性滑膜炎]]。NASIDs,休息和[[冷敷]]可以缓解[[滑膜炎]][[症状]]。发病超过24小时的持续性滑膜炎,可能导致[[穿刺]]术容易感染。局部类固醇,特别是[[氟化物]],可引起皮肤毛细血管扩张,萎缩纹,[[表皮]]和真皮[[萎缩]],[[酒糟]]鼻,痤疮,[[老年性紫癜]]等。如果采用封闭[[敷料]],可出现感染,[[毛囊炎]]和热交换降低现象。 ==警告== 需要定期检查血糖水平,[[血细胞]]计数,愈创木脂[[大便潜血]](stoolguaiacs)和[[血压]]。[[糖尿病]],高血压,[[怀孕]]和[[精神障碍]]禁忌使用。长期接受激素治疗的病人下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制,在手术和其他机体[[应激]]时,需要[[糖皮质激素]]补充治疗。反复关节腔或者[[关节]]周围类固醇注射,可能会破坏[[软骨]]和周围软组织。长期使用激素的病人需要预防骨质疏松。 局部激素可被吸收进入全身。长期使用,特别是作用较强的剂型,可以抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。 [[分类:营养]]
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