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精神药品/地西泮
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{{Hierarchy header}} 【概述】 本药为作用时间长的苯二氮 类药,可引起[[中枢神经系统]]不同部位的抑制。随着用量的加大,[[临床表现]]可自轻度的[[镇静]]到催眠甚至[[昏迷]]。具有抗焦虑、镇静、催眠、抗[[惊厥]]作用,以及[[骨骼肌]]松弛作用。 本药口服吸收快而完全,[[生物利用度]]76%。0.5~2小时[[血药浓度]]达峰值,半衰期为20~70小时,[[血浆蛋白结合率]]高达99%,容易穿透[[血脑屏障]];可通过[[胎盘]],可分泌入乳汁。本药主要在[[肝脏]][[代谢]],有[[肠肝循环]],长期用药有蓄积作用,停药后消除较慢,最后经肾由尿液[[排泄]]。 【适应证】 (1)主要用于[[焦虑]]、镇静、催眠,还可用于抗癫痫。 (2)减轻骨骼肌[[痉挛]]。 (3)[[肌紧张]]性[[头痛]]。 (4)可用于[[麻醉]]前给药,减轻焦虑和紧张。 【应用原则】 (1)儿童[[肌肉]]或[[静脉注射]]最大剂量不能超过每日 mg。 (2)[[肝肾]]功能损害者能延长本药半衰期的清除。 (3)[[癫痫]]患者突然停药可引起[[癫痫持续状态]]。 (4)有报道称严重的[[抑郁]]患者使用时,可能使病情加重,甚至产生[[自杀]]倾向,应采取预防措施。 (5)对本类药[[耐受性]]小的患者,初始用量宜小。 【使用方法】 成人剂量: 口服: (1)抗焦虑,1次~5mg,1日3次。催眠,5~10 mg睡前服。 (2)抗癫痫:1次~10 mg,1日~4次。 (3)解除骨骼肌痉挛:1次~10 mg,1日~4次。 (4)治疗[[酒精]][[戒断综合征]]:第1天10 mg/次,首日3~4次,然后根据需要逐渐增加用量。 [[肌肉注射]]: (1)[[基础麻醉]]或[[静脉]]全麻:10~30 mg。 (2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小时加5~10 mg。24小时总量以40~50 mg为限。 (3)解除骨骼肌痉挛:初始用5~10 mg,以后按需增加可达到最大限用量;[[破伤风]]时可能需要较大剂量。 静脉注射: (1)基础麻醉或静脉[[全身麻醉]]:10~30 mg。 (2)镇静、催眠或急性酒精戒断:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小时加5~10 mg。 (3)癫痫持续状态和严重复发性癫痫:开始时静脉注射10 mg,每间隔10~15分钟可按需重复,达30 mg,需要时可在2~4小时后重复治疗。 (4)解除骨骼肌痉挛:初始5~10 mg以后按需增加可达到最大限用量;破伤风时可能需要较大剂量。 小儿剂量: 口服: 6个月以下[[婴儿]]不用。6个月以上小儿, 1~2.5 mg/次或按体重40~200 μg/kg或按体表面积1.17~6 mg/m2,1日~4次,用量酌情增减。 肌肉注射: (1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每2~5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿,每2~5分钟1 mg,最大限用量为10 mg; 5岁以上小儿可在2~4小时后重复治疗。 (2)重症破伤风解除痉挛:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射;5岁以上小儿注射5~10 mg。 静脉注射: (1)癫痫、癫痫持续状态和严重复发性癫痫:出生30天到5岁的小儿,每2~5分钟用0.2~0.5 mg,最大限用量为5 mg。5岁以上小儿,每2~5分钟1 mg,最大限用量为10 mg;可在2~4小时后重复治疗。 (2)重症破伤风:出生30天到5岁小儿用1~2 mg,必要时3~4小时重复注射。5岁以上小儿注射5~10 mg。小儿[[静注]]宜缓慢,3分钟内按体重不超过0.25 mg/kg,间隔15~30分钟后可重复。 【慎用及禁忌】 慎用: (1)严重的[[急性酒精中毒]],可加重中枢神经系统抑制作用。 (2)重度[[重症肌无力]],病情可能被加重。 (3)急性或隐性[[闭角型青光眼]],可因本药的抗胆碱能效应而使病情加重。 (4)[[低蛋白血症]]时,可导致[[嗜睡]]、难醒。 (5)ADHD者可有反常反应。 (6)严重慢性阻塞性肺部病变,可加重[[呼吸衰竭]]。 (7)[[外科]]或长期卧床患者,[[咳嗽]][[反射]]可受到抑制。 (8)有[[药物滥用]]和[[药物依赖]]病史者。 禁用: (1)[[急性闭角型青光眼]],未治疗的[[开角型青光眼]]。 (2)对本药[[过敏]]。 (3)[[妊娠期]]妇女。 (4)6个月内的儿童。 【[[不良反应]]】 (1)常见嗜睡、头昏、[[乏力]]等,大剂量可出现[[共济失调]]、震颤。 (2)罕见的有[[皮疹]],[[白细胞减少]]。 (3)个别患者发生兴奋、多语、[[睡眠障碍]],甚至[[幻觉]]。停药后上述[[症状]]很快消失。 (4)长期连续用药可产生[[药物依赖性]],停药可能发生[[戒断症状]],表现为激动或[[烦躁不安]]。 【注意事项】 (1)对一种苯二氮 类[[药物过敏]]者,可能对本药过敏。 (2)与中枢抑制药合用可增加[[呼吸抑制]]作用。 (3)易成瘾,与其他可能形成依赖性的药物合用时,形成依赖性的危险性增加。 (4)与酒精、[[全身麻醉药]]、[[可乐定]]、[[镇痛药]]、酚[[噻嗪类]]、[[单胺氧化酶]]A型抑制药和三环类[[抗抑郁药]]合用时可彼此增效,应调整用量。 (5)与[[抗高血压药]]和利尿降压药合用可增强降压作用。 (6)与[[西咪替丁]]、[[普萘洛尔]]合用本药清除减慢,[[血浆]]半衰期延长。 (7)与[[扑米酮]]合用,由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 (8)与[[左旋多巴]]合用,可降低后者的疗效。 (9)与[[利福平]]合用,增加本药的排泄,[[血药浓度降低]]。 (10)[[异烟肼]]抑制本药的排泄,以致[[血药浓度增高]]。 (11)与[[地高辛]]合用,可增加地高辛血药浓度而致[[中毒]]。 ==参看== *[[地西泮]] {{Hierarchy footer}} {{精神药品临床应用指导原则图书专题}}
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