红霉素

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红霉素(Erythromycin)由链霉素所产生,是一种大环内酯类抗生素

性状

红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,味苦;微有引湿性。在甲醇乙醇丙酮中易溶,在水中极微溶解。

其游离碱供口服用,乳糖酸盐供注射用。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙红霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸盐(依托红霉素)供药用。

作用机理

红霉素可以透过细菌细胞膜,在接近供位(P位)与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断转移核糖核酸(t-RNA)结合在P位上,同时也阻断多肽链自受位(A位)至P位的转移,从而抑制细菌蛋白质合成。

抗菌谱

红霉素的抗菌谱青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌化脓性链球菌绿色链球菌肺炎链球菌粪链球菌梭状芽孢杆菌白喉杆菌等有较强的抑制作用。对革兰阴性菌,如淋球菌螺旋杆菌百日咳杆菌布氏杆菌军团菌、以及流感嗜血杆菌拟杆菌也有相当的抑制作用。此外,对支原体放线菌螺旋体立克次体衣原体奴卡菌、少数分枝杆菌阿米巴原虫有抑制作用。金黄色葡萄球菌对本品易耐药

适应症

红霉素应用于上述敏感菌所致的呼吸道泌尿道、皮肤和软组织、五官科感染。

可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:

禁忌症

对红霉素类药物过敏者禁用。

不良反应

胃肠道反应有腹泻恶心呕吐胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热皮疹嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5~1%。孕妇及哺乳期妇女慎用。

注意事项

  • 为获得较高血药浓度,红霉素需空腹(餐前1小时 或餐后3~4小时)与水同服。
  • 用药期间定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者红霉素的剂量应适当减少。
  • 因不同细菌对红霉素的敏感性存在一定差异,故应做药敏测定
  • 红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。
  • 红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。
  • 与β-内酰胺类药物联合应用。一般认为可发生降效作用。
  • 本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效。
  • 红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍。在5%~10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。

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