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<b>[[纳洛酮]]</b> 本品主要成分及其[[化学]]名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-[[二羟基]][[吗啡]]喃-6-酮[[盐酸]]盐二水合物 其结构式为: 分子式:C19H21NO4.HCl.2H2O 分子量: 399.87 【性状】 本品为无色澄明液体 ==药理毒理== 本品为纯粹的[[阿片]][[受体]][[拮抗药]],本身无[[内在活性]].但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力.纳洛酮生效迅速,[[拮抗作用]]强.纳洛酮同时逆转阿片[[激动剂]]所有作用,包括[[镇痛]].另外其还具有与[[拮抗]]阿片受体不相关的回苏作用.可迅速逆转阿片镇痛药引起的[[呼吸抑制]],可引起高度[[兴奋]],使[[心血管]][[功能亢进]].本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、[[戒断症状]]和呼吸抑制 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565 ==药代动力学== 本品口服无效,均须[[注射给药]].静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时.本品吸收迅速,易透过[[血脑屏障]],[[代谢]]很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出 ==[[适应症]]== 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于: 1.解救[[麻醉性镇痛药]][[急性中毒]],拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒 2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗 3.解救急性[[乙醇中毒]]:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒 4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值 5.促醒作用,可能通过[[胆碱]]能作用而激活[[生理]]性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人 ==用法用量== 常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg .h维持 [[脱瘾治疗]]时可肌注或静注:每次~0.8mg.在用[[美沙酮]]戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给[[纳络酮]]1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的 ==注意事项== 1. 应用纳洛酮拮抗大剂量[[麻醉]]镇痛药后,由于[[痛觉]]恢复,可产生高度兴奋.表现为[[血压升高]],心率增快,[[心律失常]],甚至[[肺水肿]]和[[心室颤动]] 2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用药需注意维持药效 3.[[心功能不全]]和高血压患者慎用 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 尚不明确 【[[药物相互作用]]】 尚不明确 【[[不良反应]]】 本品不良反应少见,偶可出现[[嗜睡]]、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[心动过速]]、[[高血压]]和[[烦躁不安]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} [[分类:药理学]][[分类:解毒药]][[分类:有机氟中毒解毒药]]
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