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羟喜树碱注射液
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[[羟喜树碱注射液]]说明书【[[化学]]名】 【成份】本品主要成分[[羟喜树碱]],化学名称为:4-乙基-4,10-[[二羟基]]1H[[吡喃]]并[3,4;6,7]-吲嗪并[1,2b][[喹啉]]-3,14-(4H,12H)-二酮。 【性状】本品为黄色澄明液体。 【作用类别】 ==药理毒理== 羟喜树碱是[[细胞毒]]类[[抗肿瘤药]]。该药为[[细胞周期]]特异性药物,主要作用于S期,对DNA[[拓扑异构酶]]I(TOPOI)有选择性抑制作用。TOPOI[[催化]][[超螺旋]]DNA[[解旋]]而进行复制及[[转录]],本品通过抑制TOPOI的活性从而阻滞DNA复制及转录,干扰[[肿瘤细胞]][[增殖]]周期。近期研究文献提示,羟喜树碱可能还有诱导肿瘤细胞[[分化]]和[[凋亡]]的作用。 【药代动力学】动物实验表明:羟喜树碱在[[血液]]中的清除过程呈双相曲线,第一个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约为29分钟。给药后1小时,[[胆囊]]、[[小肠]]内容物维持浓度最高,其次为癌细胞,其他依次为[[骨髓]]、胃、肺等器官。[[静脉注射]]的羟喜树碱主要从[[胆汁]][[排泄]],通过粪便排出体外。24小时总排出量为39%,从粪便中排出29.6%,尿中不到9%。癌细胞[[中药]]物浓度24小时内保持稳定水平。 【[[适应症]]】抗肿瘤药。适用于[[原发性肝癌]]、[[胃癌]]、[[膀胱癌]]、[[直肠癌]]、头颈部[[上皮]][[癌]]、[[白血病]]等[[恶性肿瘤]]。 ==用法和用量== 本品不宜用[[葡萄糖]]等酸性药液溶解和稀释。 原发性肝癌: (1)静脉注射,一日-6mg/m2,用0.9%[[氯化钠注射液]]20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。 (2)肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注,每日1次,15-30天为一个疗程。 胃癌:静脉注射,一日-6 mg/m2,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。 膀胱癌:[[膀胱灌注]]后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次,10-15次为一疗程。 直肠癌:经[[肠系膜下动脉]]管,以羟喜树碱6-8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml[[动脉]]注入,每日一次,15-20次为一疗程。 头颈部上皮癌:静脉注射,一日-6 mg/m2,加入氯化钠注射液20ml溶解后,缓缓注射,或遵医嘱。 白血病:成人剂量为近体表面积一日-8 mg/m2,加入氯化钠注射液中[[静脉滴注]],连续给药,30天为一疗程,或遵医嘱。 ==其他== 【[[不良反应]]】(1) 对消化系统的影响:主要表现为[[恶心]]、供[[食欲减退]]等反应,但不影响治疗,停药后上述[[症状]]很快减轻并消失。(2) 对[[造血系统]]的影响:[[白细胞]]有一定程度下降,但能维持在1×109/L以上;对[[红细胞]]、[[血小板]]未发现明显抑制作用。(3) 对[[泌尿系统]]的影响:有少数病例出现[[尿急]]、[[尿痛]]及[[血尿]],停药1周后逐渐消失。(4) 其它反应:有少数病例出现[[脱发]],停药后可逐渐恢复。 【禁忌】对本品过敏者禁用。 【注意事项】1、 本品用药期间应严格检查血象。 2、 本品公限于用0.9%氯化钠注射液稀释。 3、 [[静脉]]给药时,药液切勿外溢,否则会引起局部疼痛及[[炎症]]。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】孕妇慎用。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【[[药物相互作用]]】 尚不明确。 【[[药物过量]]】 【规格】 【贮藏】干燥、通风处,避免阳光直射。 【包装】 【有效期】暂定二年
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羟喜树碱注射液
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