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肾上腺皮质激素类药物
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==糖皮质激素== 对糖的代谢作用强,对钠和钾的作用相对地较弱。 ===[[体内过程]]=== 此类药物在体内的吸收、分布、代谢、[[排泄]]过程如下: ①吸收。[[可的松]]、氢化可的松和[[泼尼松]]等口服后吸收快而完全,在1~2小时内血中浓度达高峰,一次给药作用可维持 8~12小时。[[混悬液]](如[[氢化泼尼松]]、[[地塞米松]]、[[去炎松]]等)[[肌内注射]]吸收较慢,一次[[注射]]可维持12~24小时。如注射在[[关节腔]]内,其作用可维持一周,且[[全身作用]]很少。若将氢化可的松、氢化泼尼松或地塞米松等制成[[磷酸酯]]或[[琥珀酸]]酯后,则水溶性增大,吸收加速,而维持时间缩短。 糖皮质激素类药物口服吸收的快慢程度与其脂溶性大小、在肠中的浓度成正比。口服后吸收是一个[[被动扩散]]过程(即浓度大、吸收多)。泼尼松、氢化泼尼松、地塞米松和[[倍他米松]]等口服都可以吸收。 糖皮质激素局部([[关节囊]]、[[滑膜]]腔、眼、[[皮肤]])给药,也可吸收。长期大面积皮肤给药会吸收足够剂量,以致产生全身作用,引起各种不良反应。 ②分布。皮质激素吸收入血后,约有10%游离,游离的皮质激素才具有[[生物]]活性。其余90%均与[[血浆蛋白结合]]而成贮存型,不具生物活性。与皮质激素结合的[[血浆蛋白]]又分为两种:一种是特异性皮质激素结合[[球蛋白]],约占90%中的75%,它是一种[[糖蛋白]],又称为皮质激素转运[[蛋白]],简称运皮素,它与氢化可的松具有高度亲和力;另一种是[[血浆]]白蛋白,它与氢化可的松的亲和力较差,约占90%中的15%,结合疏松,当游离的皮质激素被代谢后,皮质激素从疏松结合中脱离出来而释放入血中,又迅速地被[[肝脏]]破坏。 ③代谢。多数皮质激素与[[葡萄糖醛酸]]或[[硫酸]]结合成水溶性酯,水溶性增大而从尿中排泄。结合反应主要在肝脏中进行,只有极少以原形从尿中排出。 ④排泄。皮质激素[[代谢物]]绝大部分从尿中排泄,另有少量从粪便中排出。氢化可的松的排泄很快,90%以上在48小时内出现在尿中。绝大部分是葡萄糖醛酸[[结合物]],仅极少量为硫酸结合物。 ===[[生理效应]]=== 小剂量糖皮质激素对物质代谢的影响属于生理效应。对物质代谢的影响如下: ①[[糖代谢]]。糖皮质激素一方面能抑制外周组织对[[葡萄糖]]的摄取和利用,另一方面又能增加[[糖原]]异生,因而能使[[血糖升高]]、[[糖耐量降低]]。 ②蛋白质代谢。糖皮质激素可促进多种组织如[[胸腺]]、[[淋巴组织]]、[[肌肉]]、皮肤和[[骨组织]]中的蛋白质分解,抑制蛋白质的合成,使[[血清]][[氨基酸]]含量和尿氮排泄量增加,造成[[负氮平衡]]。长期大量使用可致生长减慢、[[肌肉消瘦]]、皮肤变薄、[[骨质疏松]]、淋巴组织[[萎缩]]和[[伤口]]愈合延缓等。 ③[[脂肪代谢]]。糖皮质激素能促进[[脂肪分解]],抑制其合成并可抑制外周组织对糖的作用。促进脂肪分解,对[[糖尿病]]人可能诱发[[酮症]]。大剂量长期应用,尚能增加血中胆固醇和激活四肢皮下的脂酶,使四肢脂肪减少及脂肪重新分布在面部、上胸、颈、背及臀部,患者出现[[满月脸]]和[[向心性肥胖]]。 ④水和电解质代谢。糖皮质激素也有一定的盐皮质激素样作用,能够保钠排钾,但作用较弱。长期大量使用,作用才较明显。皮质激素过多时,还可引起低血钙,而[[肾上腺皮质]]功能不全时,则常伴有高血钙。 ===药理作用=== 糖皮质激素受[[垂体]][[促肾上腺皮质激素]]的调节。主要作用有: ①抗炎作用。皮质激素对各种原因([[物理]]、化学、生物、[[免疫]]等)引起的[[炎症]]都有很强的抗炎作用。如可减轻炎症早期的[[渗出]]、[[水肿]]、[[毛细血管扩张]]、[[白细胞]][[浸润]]及吞噬反应,从而改善红、肿、热、痛等症状;在炎症后期,可抑制[[毛细血管]]和[[纤维]][[母细胞]]的[[增生]],延缓[[肉芽组织]]生成,防止粘连及[[瘢痕]]形成,减轻[[后遗症]]。但应指出,[[炎症反应]]是机体的一种防御功能,炎症后期的反应是[[组织修复]]的重要过程。因此,皮质激素在抑制炎症减轻症状的同时,也降低[[机体防御]]功能,可致[[感染]]扩散,阻碍创口愈合。 ②[[免疫抑制]]作用。糖皮质激素对免疫过程的许多环节都具有明显的抑制作用,主要有以下几个方面:抑制[[巨噬细胞]]吞噬和处理[[抗原]]的作用;可引起[[淋巴细胞]]数量和分布的明显变化,而使参与免疫过程的淋巴细胞大为减少;能抑制敏感动物的各种[[抗体反应]];可阻碍一种或多种[[补体]]成分附着于[[细胞表面]]。 ③抗毒作用。提高机体对[[细菌内毒素]]的耐受力,减轻[[内毒素]]对机体的损害。 ④抗休克作用。皮质激素的抗休克作用,除与其抗炎、抗毒和免疫抑制作用有密切关系外,尚与下列机制有关:稳定[[溶酶体]]膜,减少[[心肌抑制因子]]的形成,从而阻断[[休克]]形成的恶性循环。皮质激素对已形成的心肌抑制因子无破坏作用,故休克晚期作用不佳;降低[[血管]]对某些血管活性物质的敏感性,改善[[微循环]];保持毛细血管壁的完整性;防止[[血小板聚集]]和[[微血栓]]的形成;纠正休克时的代谢紊乱;阻碍内毒素和[[补体结合]]。 ⑤[[血液]]与[[造血系统]]的作用。糖皮质激素能使血液中[[嗜酸性粒细胞]]和[[淋巴细胞减少]]。能刺激[[骨髓]]使[[红细胞]]、[[嗜中性粒细胞]]及[[血小板增多]]。 ⑥对[[中枢神经系统]]的作用。能提高中枢神经系统的[[兴奋性]],偶可诱发[[精神失常]]。大剂量对儿童可致[[惊厥]]。 ===临床应用=== 糖皮质激素的临床用途极广,主要应用于以下疾病: ①急、[[慢性肾上腺皮质功能减退症]](包括[[肾上腺危象]])、[[脑垂体]]前叶功能减退及[[肾上腺]]次全[[切除术]]后作替代[[疗法]]。 ②严重感染或炎症。严重急性感染,如中毒性菌痢、暴发性[[流行性脑膜炎]]、[[中毒性肺炎]]、重症[[伤寒]]、[[急性粟粒性肺结核]]、[[猩红热]]及[[败血症]]等,在应用足量而有效的[[抗菌药物]]防治感染的同时,可应用皮质激素作辅助治疗。通过其抗炎、抗毒和免疫抑制等作用,可迅速缓解症状,使病人渡过[[危险期]]。[[病毒感染]]一般不用皮质激素,因目前尚缺乏对[[病毒]]确实有效的药物,使用皮质激素抑制了[[机体免疫系统]]功能,可使病毒感染扩散和加重。对于某些炎症如[[结核性脑膜炎]]、[[脑炎]]、[[心包炎]]、[[风湿]]性[[心瓣膜炎]]、损伤性[[关节炎]]、[[睾丸炎]]及[[烧伤]]后[[瘢痕挛缩]]等,早期应用皮质激素可防止后遗症发生。对[[虹膜炎]]、[[角膜炎]]、[[视网膜炎]]和[[视神经炎]]等非特异性[[眼炎]],应用后也可迅速[[消炎]]止痛,防止[[角膜混浊]]和[[瘢痕粘连]]的发生。 ③[[自身免疫性疾病]]和[[过敏性疾病]]。自身免疫性疾病如[[风湿热]]、[[风湿性心肌]]炎、风湿性及[[类风湿性关节炎]]、[[系统性红斑狼疮]]、[[结节性动脉周围炎]]、[[皮肌炎]]、[[自身免疫]]性[[贫血]]和[[肾病综合征]]等应用皮质激素治疗可缓解症状。一般采用综合疗法,不宜单用,以免引起不良反应。过敏性疾病如[[荨麻疹]]、[[枯草热]]、[[血清病]]、[[血管性水肿]]、[[过敏性皮炎]]、[[支气管哮喘]]和[[过敏性休克]]等,一般发作快,消失也快,治疗主要应用拟肾上腺素类药物和抗组胺类药物。对严重病例或其他药物无效时,也可应用皮质激素作辅助治疗。 ④抗休克治疗。[[感染中毒性休克]]须与抗菌药物联合应用。皮质激素剂量要大,用药要早,短时间突击使用,产生效果时即可停药。对过敏性休克,本药为次选,也可与首选的[[肾上腺素]]合用。对心原性休克,须结合病因治疗。对低[[血量]]性休克,在[[补液]]和电解质或[[输血]]后,效果不佳者,可合用超大剂量皮质激素。 ⑤血液病。可用于[[急性淋巴细胞性白血病]]、[[再生障碍性贫血]]、[[粒细胞减少症]]、[[血小板减少症]]和[[过敏性紫癜]]的治疗,停药后易复发。 ⑥局部应用。对接触性[[皮炎]]、[[湿疹]]、[[肛门瘙痒]]、[[银屑病]]等都有疗效,宜用氢化可的松、泼的松龙(氢化[[强的松]])或[[肤轻松]]。对[[天疱疮]]及[[剥脱性皮炎]]等严重病例仍需全身用药。 ===不良反应=== 主要有以下两种: ①长期大量用药后引起的反应。类[[肾上腺皮质功能亢进]][[综合征]]是过量皮质激素所引起的物质代谢和水盐代谢紊乱所致。表现为满月脸、水牛腰、皮肤变薄、[[痤疮]]、多毛、[[浮肿]]、[[低血钾]]、[[高血压]]、[[糖尿]]等。停药后症状可自行消失;皮质激素可抑制机体防御功能,故长期应用常可诱发或加重感染,或使体内潜在病灶扩散,特别是一些抵抗力原已减弱的[[白血病]]、再生障碍性贫血、肾病综合征和[[肝病]]等更易发生。还可使原来已静止的[[结核病]]灶扩散恶化。故[[结核]]患者,必须并用抗结核药;激素能刺激胃酸、胃液分泌,并抑制胃粘膜保护物质(胃粘液)的分泌,故可诱发或加剧胃、十二指肠溃疡,甚至造成[[消化道出血]]或[[穿孔]]。少数患者可诱发[[胰腺炎]]或[[脂肪肝]];长期应用,由于钠、[[水潴留]]和[[血脂]]升高可引起高血压和[[动脉粥样硬化]]等[[心血管系]][[并发症]];骨质疏松、[[肌肉萎缩]]、伤口愈合迟缓等与激素促蛋白质分解,抑制其合成以及增加钙磷排泄有关。孕妇应用偶可引起[[胎儿]][[畸形]];另外可有精神失常。有[[癫痫]]或[[精神病史]]者禁用或慎用。 ②[[停药反应]]。长期应用尤其是连日给药的病人,减量过快或突然停药时,由于激素[[反馈]]性抑制脑垂体前叶对[[促皮质素]]的分泌,可引起[[肾上腺皮质萎缩]]和功能不全。多数病人可无表现,肾上腺皮质的恢复时间与剂量、用药时间长短和个体差异有关。突然停药或减量过快时,原病会复发或恶化,也称反跳现象。 ===[[禁忌症]]=== 有严重的[[精神病]](过去或现在)和癫痫,活动性[[消化性溃疡]]病,新近[[胃肠吻合术]],[[骨折]]、[[创伤]]修复期,[[角膜溃疡]],肾上腺皮质功能亢进症,严重高血压、糖尿病,孕妇,抗菌药物不能控制的感染如[[水痘]]、[[麻疹]]、[[真菌感染]]等不宜使用。当[[适应症]]与禁忌症并存时,应全面分析,充分权衡利弊,然后慎重决定。 ===用法和疗程=== 根据疾病和病人的具体情况以及此类激素的作用特点和不良反应,选用适当的药剂,以确定适宜的给药方法和疗程: ①大剂量突击疗法。用于严重中毒性感染及各种休克。氢化可的松可[[静脉滴注]],疗程不超过3天。对休克有人主张用超大剂量,[[静注]]1日4~6次。 ②一般剂量长期疗法。用于[[结缔组织病]]、肾病综合征、顽固性支气管哮喘、中心性视网膜炎、各种[[恶性淋巴瘤]]、[[淋巴细胞性白血病]]等。一般开始时用泼尼松口服(或相应剂量的其他皮质激素制剂),每日3次,产生临床疗效后,逐渐减量至最小维持量,持续数月。 ③小剂量代替疗法。用于[[垂体前叶功能减退]],[[艾迪生氏病]]及肾上腺皮质次全切除术后。 ④隔日疗法。皮质激素的分泌具有[[昼夜节律性]],即上午8~10时为分泌高潮,随后逐渐下降,午夜12时为分泌低潮期。这是由于促皮质素[[昼夜节律]]所引起。临床用药可配合这种[[生理]]的节律性进行。现主张长期疗法中对某些[[慢性病]]采用隔日一次给药法,即将1日或2日的总量隔日早晨一次给予。此时较大量的激素适值正常生理分泌高峰,对肾上腺皮质功能的抑制较小。也有主张对中等半衰期的强的松采用每晨给药法。而半衰期较长的地塞米松则采用隔晨给药法。常用的糖皮质激素类药物分短效、中效、长效和外用等几类,短效中常用的有氢化[[考的松]]和可的松。中效的有泼尼松、[[泼尼松龙]]、[[甲基泼尼松龙]]、去炎松等。长效的有地塞米松、倍他米松。外用的有氟氢考的松、肤轻松等。
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