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肾上腺皮质激素类药物
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===[[体内过程]]=== 此类药物在体内的吸收、分布、代谢、[[排泄]]过程如下: ①吸收。[[可的松]]、氢化可的松和[[泼尼松]]等口服后吸收快而完全,在1~2小时内血中浓度达高峰,一次给药作用可维持 8~12小时。[[混悬液]](如[[氢化泼尼松]]、[[地塞米松]]、[[去炎松]]等)[[肌内注射]]吸收较慢,一次[[注射]]可维持12~24小时。如注射在[[关节腔]]内,其作用可维持一周,且[[全身作用]]很少。若将氢化可的松、氢化泼尼松或地塞米松等制成[[磷酸酯]]或[[琥珀酸]]酯后,则水溶性增大,吸收加速,而维持时间缩短。 糖皮质激素类药物口服吸收的快慢程度与其脂溶性大小、在肠中的浓度成正比。口服后吸收是一个[[被动扩散]]过程(即浓度大、吸收多)。泼尼松、氢化泼尼松、地塞米松和[[倍他米松]]等口服都可以吸收。 糖皮质激素局部([[关节囊]]、[[滑膜]]腔、眼、[[皮肤]])给药,也可吸收。长期大面积皮肤给药会吸收足够剂量,以致产生全身作用,引起各种不良反应。 ②分布。皮质激素吸收入血后,约有10%游离,游离的皮质激素才具有[[生物]]活性。其余90%均与[[血浆蛋白结合]]而成贮存型,不具生物活性。与皮质激素结合的[[血浆蛋白]]又分为两种:一种是特异性皮质激素结合[[球蛋白]],约占90%中的75%,它是一种[[糖蛋白]],又称为皮质激素转运[[蛋白]],简称运皮素,它与氢化可的松具有高度亲和力;另一种是[[血浆]]白蛋白,它与氢化可的松的亲和力较差,约占90%中的15%,结合疏松,当游离的皮质激素被代谢后,皮质激素从疏松结合中脱离出来而释放入血中,又迅速地被[[肝脏]]破坏。 ③代谢。多数皮质激素与[[葡萄糖醛酸]]或[[硫酸]]结合成水溶性酯,水溶性增大而从尿中排泄。结合反应主要在肝脏中进行,只有极少以原形从尿中排出。 ④排泄。皮质激素[[代谢物]]绝大部分从尿中排泄,另有少量从粪便中排出。氢化可的松的排泄很快,90%以上在48小时内出现在尿中。绝大部分是葡萄糖醛酸[[结合物]],仅极少量为硫酸结合物。
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肾上腺皮质激素类药物
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