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药理学/哌替啶
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{{Hierarchy header}} [[哌替啶]](pethidine)又名[[度冷丁]](dolantin),为[[苯基]][[哌啶]][[衍生物]],是临床常用的人工合成[[镇痛药]],其结构虽与[[吗啡]]不同,但它仍具有与吗啡相同的基本结构,即哌啶环中的叔氮,与叔氮相隔两个碳原子的季碳和与季碳相连的苯环(环A)。 【[[体内过程]]】口服易吸收,皮下或[[肌内注射]]后吸收更迅速,起效更快,故临床常用[[注射给药]]。[[血浆蛋白结合率]]约60%,主要在肝[[代谢]]为哌替啶酸及去甲哌替啶,再以结合型或游离型自尿排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用,[[中毒]]时发生[[惊厥]]可能与此有关。哌替啶[[血浆]]t1/2约3小时。 【药理作用】 1.[[中枢神经系统]] 与吗啡相似,作用于中枢神经系统的[[阿片]][[受体]]而发挥作用。皮下或肌内注射后10分钟可产生[[镇静]]、[[镇痛]]作用,但持续时间比吗啡短,仅2~4小时。镇痛效力弱于吗啡,注射80~100mg哌替啶约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%~20%患者用药后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时,[[抑制呼吸]]的程度相等。对[[延脑]]CTZ有兴奋作用,并能增加[[前庭]]器官的敏感性,易致[[眩晕]]、[[恶心]]、[[呕吐]]。 2.[[平滑肌]] 能中度提高[[胃肠道]]平滑肌及[[括约肌]]张力,减少推进性[[蠕动]],但因作用时间短,故不引起[[便秘]],也无止泻作用。能引起胆道括约肌[[痉挛]],提高胆道内压力,但比吗啡弱。治疗量对[[支气管]]平滑肌无影响,大剂量则引起收缩。对[[妊娠]]末期[[子宫]],不对抗[[催产素]]兴奋子宫的作用,故不延缓产程。 3.[[心血管系统]] 治疗量可致[[体位性低血压]],原因同吗啡。由于抑制呼吸,也能使体内CO2蓄积,[[脑血管]]扩张而致[[脑脊液]]压力升高。 【临床应用】 1.镇痛 哌替啶对各种剧痛如[[创伤]]性疼痛、手术后疼痛、[[内脏]][[绞痛]]、晚期癌痛都有止痛效果。但对慢性[[钝痛]]则不宜使用,因仍有[[成瘾性]]。[[新生儿]]对哌替啶抑制呼吸作用极为敏感,故产妇于临产前2~4小时内不宜使用。 2.[[麻醉]]前给药及人工[[冬眠]] 哌替啶的镇静作用可消除患者手术前紧张、恐惧情绪,减少[[麻醉药]]用量;与[[氯丙嗪]]、[[异丙嗪]]合用组成[[冬眠合剂]]用于人工冬眠[[疗法]]。 【[[不良反应]]】治疗量哌替啶与吗啡相似,可致眩晕、出汗、[[口干]]、恶心、呕吐、[[心悸]]及因体位性低血压而发生[[晕厥]]等。久用也可成瘾。剂量过大可明显抑制呼吸。偶可致震颤、[[肌肉]]痉挛、[[反射亢进]]甚至惊厥,中毒解救时可配合抗惊厥药。禁忌证与吗啡同。 ==参看== *[[杜冷丁]] {{Hierarchy footer}} {{药理学图书专题}}
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