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蛋白酶抑制剂
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protease inhibitor从广义上指与[[蛋白酶]][[分子]]活性中心上的一些基团结合,使蛋白酶活力下降,甚至消失,但不使[[酶蛋白]]变性的物质。从[[放线菌]]发酵液中分离到亮[[肽]]素、抗痛素、[[糜蛋白酶]][[抑素]]、抑[[弹性蛋白酶]]醛、抑胃蛋白酶素、[[磷酰胺]]素等,能分别抑制[[胰蛋白酶]]、[[木瓜蛋白酶]]、糜蛋白酶、弹性蛋白酶、[[胃蛋白酶]]、金属蛋白酶等各种蛋白酶。都属于[[蛋白酶抑制剂]]。 能减慢或完全停止某一[[酶促反应]]直接或间接地影响[[酶活性]]中心的作用。通常抑制作用可分为可逆性和不可逆性两大类。 ==1.Indinavir([[茚地那韦]],佳息患)== 药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HIV-1。 [[药物剂型]]:[[胶囊]]200mg,400mg。 药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HIV-1。半衰期:1.8小时。 药物剂型:[[口服给药]],胶囊400mg,200mg。 用法用量:推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。 [[副作用]]:[[恶心]]、[[腹泻]]、疲乏、[[肾结石]]、高[[胆红素血症]]、[[头痛]]、[[脂肪代谢]]障碍、[[高脂血症]]。 ==2.Saquinavir(沙奎那维)== <b>蛋白酶抑制剂</b>药理作用:是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他[[核苷酸]][[衍生物]]不同,不需经过[[代谢]]而直接起作用。半衰期:13.2小时;[[脑脊液]]与[[血清]]浓度比为>90。 药物剂型:胶囊200mg。 药物剂型:1200毫克,每天三次。 注意事项:[[空腹]]服药,每天饮水>2L,低脂肪高蛋白食物。 副作用:腹泻、头痛、[[腹胀]]、高脂血症、脂肪代谢障碍。 ==3.Ritonavir([[利托那韦]])== 药理作用:是一种强效蛋白酶抑制剂。 半衰期:3-5小时。 药物剂型:胶囊,l00mg。 用法用量:600mg口服,每日两次,与食物同服,可增强[[耐受性]]。为减少[[不良反应]],建议逐渐加量。从每日mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。 副作用: 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。 ==4.Nelfinavir([[奈非那韦]])== 药理作用是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚[[蛋白]]gag-pol的裂解,从而产生无[[感染性]]的[[病毒]]。半衰期:3.5~5小时。 药物剂型:片剂,250mg。 用法用量:推荐剂量,750mg每日三次或1250mg每日两次,与食物同服。 副作用: 腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。 ==5.Amprenavir(安普那韦)== <b>蛋白酶抑制剂</b>药理作用:是一种蛋白酶抑制剂。通过[[抑制病毒]]编码的蛋白酶,导致处理gag和gag-pol无能,产生无功能病毒。 适应证:治疗HIV[[感染]]。 禁忌证:禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。 药物剂型:口服给药,胶囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。 用法用量:有50mg和150mg两种,常规每次mg,每天2次。可与或不与食物一起同服,但不能与[[脂类]]同服。 副作用: 恶心、腹泻、腹胀、[[皮疹]]。 ==6.Kaletra(Lopinavir十Ritonavir)== 药理作用:为蛋白酶抑制剂。[[抑制细胞]]色素P450和[[糖蛋白]]蛋白转运系统。 药物剂型:口服给药,胶囊,133.3mg Lopinavir十33.3mg Ritonavir。口服液,80mg Lopinavir十20mg ritonavir,适合儿童使用。 用法用量:400mg Lopinavir十100mg ritonavir,每天两次,和食物一起服用。 注意事项: ①[[转氨酶升高]]。②[[高血糖]]。③脂肪重新分布和[[脂质]][[代谢异常]]。④[[血友病]]患者服用容易引起[[出血]]。⑤口服液可以延缓[[酒精]]代谢。⑥虚弱[[无力]]。⑦其他副作用:恶心、[[呕吐]]、腹泻。 [[分类:生物化学]][[分类:药品]]
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蛋白酶抑制剂
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