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[[通用名]]:[[螺内酯片]] 别名:[[安体舒通]] 商品名: 英文名:Spironolactone Tablets 汉语拼音:Luoneizhi Pian 本品主要成分及其[[化学]]名称为: 主要成分:[[螺内酯]] 化学名称:17β-[[羟基]]-3-氧-7α-([[乙酰]]硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-[[羧酸]]γ-内酯。 其结构式为: 分子式:C24H32O4S 分子量:416.57 性状: 本品为白色片。 ==二、药理毒理==       本药结构与[[醛固酮]]相似,为醛固酮的[[竞争性抑制]]剂。作用于远曲小管和集合管,阻断Na+-K+和Na+-H+交换,结果Na+、C1-和水[[排泄]]增多,K+、Mg2+和H+排泄减少,对Ca2+和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管,对[[肾小管]]其他各段无作用,故利尿作用较弱。另外,本药对肾小管以外的醛固酮[[靶器官]]也有作用。 ==三、[[代谢]]动力学==       本药口服吸收较好,[[生物利用度]]大于90%,[[血浆蛋白结合率]]在90%以上,进入体内后80%由[[肝脏]]迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日达高峰,停药后作用仍可维持2~3日。依服药方式不同T1/2有所差异,每日服药1~2次时平均19小时(13~24小时),每日服药4次时缩短为12.5小时(9~16小时)。无活性代谢产物从[[肾脏]]和胆道排泄,约有10%以原形从肾脏排泄。 ==四、[[适应症]]==        (1)[[水肿]]性[[疾病]] 与其他[[利尿药]]合用,治疗充血性水肿、[[肝硬化]][[腹水]]、肾性水肿等水肿性疾病,其目的在于纠正上述疾病时伴发的[[继发性]]醛固酮分泌增多,并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。 (2)[[高血压]] 作为治疗高血压的辅助药物。 (3)[[原发性醛固酮增多症]] 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。 (4)[[低钾血症]]的预防 与[[噻嗪类利尿药]]合用,增强利尿效应和预防低钾血症。 ==五、用法与用量== 1.成人 ①治疗水肿性疾病,每日~120mg,分~4次服用,至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压,开始每日~80mg,分次服用,至少2周,以后酌情调整剂量,不宜与[[血管紧张素转换酶抑制剂]]合用,以免增加发生[[高钾血症]]的机会。③治疗原发性醛固酮增多症,手术前患者每日用量100~400mg,分~4次服用。不宜手术的患者,则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验,每日mg,分~4次,连续3~4周。短期试验,每日mg,分~4次服用,连续4日。老年人对本药较敏感,开始用量宜偏小。 2.小儿 治疗水肿性疾病,开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2,单次或分~4次服用,连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日~9mg/kg或90~270mg/m2。 ==六、[[不良反应]]==       (1)常见的有:①高钾血症,最为常见,尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如[[青霉素钾]]等以及存在肾功能损害、[[少尿]]、[[无尿]]时。即使与噻嗪类利尿药合用,高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%,且常以[[心律失常]]为首发表现,故用药期间必须密切随访血钾和[[心电图]];②[[胃肠道]]反应,如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[胃痉挛]]和[[腹泻]];尚有报道可致[[消化性溃疡]]。 (2)少见的有:①[[低钠血症]],单独应用时少见,与其他利尿药合用时发生率增高;②[[抗雄激素]]样作用或对其他[[内分泌系统]]的影响,长期服用本药在男性可致[[男性乳房发育]]、[[阳痿]]、[[性功能]]低下,在女性可致[[乳房]]胀痛、声音变粗、[[毛发]]增多、[[月经失调]]、性机能下降;③[[中枢神经系统]]表现,长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、[[头痛]]等。 (3)罕见的有:①[[过敏反应]],出现[[皮疹]]甚至[[呼吸困难]];②暂时性[[血浆]][[肌酐]]、[[尿素氮]]升高,主要与过度利尿、有效[[血容量]]不足、引起[[肾小球滤过率]]下降有关;③轻度高氯性[[酸中毒]];④[[肿瘤]],有报道5例患者长期服用本药和[[氢氯噻嗪]]发生[[乳腺癌]]。 ==七、注意事项== (1)下列情况慎用:①无尿;②[[肾功能不全]];③[[肝功能不全]],因本药引起[[电解质紊乱]]可诱发[[肝昏迷]];④低钠血症;⑤酸中毒,一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。 (2)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等[[副作用]]的发生。如每日服药一次,应于早晨服药,以免夜间[[排尿]]次数增多。 (3)用药前应了解患者血钾浓度,但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾含量,如酸中毒时钾从细胞内转移至[[细胞]]外而易出现高钾血症,酸中毒纠正后血钾即可下降。 (4)本药起作用较慢,而维持时间较长,故首日剂量可增加至常规剂量的2~3倍,以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时,可先于其他利尿药2~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时,其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌情调整剂量。在停药时,本药应先于其他利尿药2~3日停药。 (5)用药期间如出现高钾血症,应立即停药。 (6)应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。 (7)对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高,故取血前4~7日应停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高,血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、[[血清]]镁、钾;尿钙排泄可能增多,而尿钠排泄减少。 【[[禁忌症]]】 高钾血症患者禁用。 【孕妇及[[哺乳期]]妇女用药】 本药可通过[[胎盘]],但对[[胎儿]]的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药,且用药时间应尽量短。 【老年患者用药】 老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。 【规格】 20mg 【贮藏】 密封,置干燥处保存。 ==八、[[药物相互作用]]==        (1)[[肾上腺皮质激素]]尤其是具有较强[[盐皮质激素]]作用者,[[促肾上腺皮质激素]]能减弱本药的利尿作用,而[[拮抗]]本药的潴钾作用。 (2)[[雌激素]]能引起水钠[[潴留]],从而减弱本药的利尿作用。 (3)非甾体类[[消炎镇痛]]药,尤其是[[吲哚美辛]],能降低本药的利尿作用,且合用时肾[[毒性]]增加。 (4)[[拟交感神经]]药物降低本药的降压作用。 (5)[[多巴胺]]加强本药的利尿作用。 (6)与引起[[血压]]下降的药物合用,利尿和降压效果均加强。 (7)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、[[血管紧张素Ⅱ]][[受体]][[拮抗剂]]和[[环孢素A]]等。 (8)与[[葡萄糖]][[胰岛素]]液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用,发生高钾血症的机会减少。 (9)本药使[[地高辛]]半衰期延长。 (10)与[[氯化铵]]合用易发生[[代谢性酸中毒]]。 (11)与肾毒性药物合用,肾毒性增加。 (12)[[甘珀酸钠]]、[[甘草]]类制剂具有醛固酮样作用,可降低本药的利尿作用。 [[分类:药理学]][[分类:泌尿系统药物]][[分类:利尿药]][[分类:低效利尿药]] ==参看== *[[药理学/螺内酯|《药理学》- 螺内酯]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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