赛乐特
【中文正式名】 盐酸帕罗西汀片
【商品名及别名】 赛乐特 (seroxat)
【英文名】 Paroxetine Hydrochloride Tablets
【英文名称】clethodim;Select;(±)-2-((E)-3-chloroallyloxyimino)propyl-5-((2-ethylthio)propyl)-3-hydroxycyclohex-2-enone;(E,E)-(±)-2-(1-((3-chloro-2-propenyl)oxy)omino)propyl-5-(2-(ehtylthino)propyl)-3-hydroxy-2-cyclohexen-1-one
【CAS登录号】99129-21-2
结构
【结构或分子式】
【相对分子量或原子量】359.9
【密度】1.15（20℃）
【蒸气压（Pa）】小于0.013mPa(20℃)
【毒性LD50(mg/kg)】
大鼠急性经口LD50为1360～1630，鹌鹑LC50(8d)>6000mg（原药）/kg饲料，虹鳟LC50为56mg/L。
性状
原药为琥珀色透明液体。本品为白色椭圆形，双面凸起的薄膜包衣片。
溶解情况
溶于大多数有机溶剂。
用途
本品是高选择性,内吸传导型芽后除草剂。在杂草生长旺盛时使用。可防除多种一年生和多年生禾本科杂草。施药适期：一年生禾本科杂草于3～5叶期，多年生禾本科杂草于分蘖后施用最有效。非施药适期使用则需提高剂量或增加施药次数。如能获得雾滴的均匀分布．低喷液量（即50L/ha）比高喷液量（180～280L/ha）更有效。加入植物油 2.34L/ha，可提高生物活性。
主要成分及制备
【分子式及分子量】[C19H20FNO3].HCL 365.84
【制备】以2-丁烯醛为原料，经过多步反应而得。
【成分】是盐酸帕罗西汀，其化学名为(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-｛［3，4-(甲二氧基)苯氧基］甲基｝-哌啶盐酸盐。
稳定性
对紫外光稳定，在极端pH值下不稳定。
药理学特征
本品是强力、高度选择性的5-HT再摄取抑制剂。它的抑郁作用和治疗强迫性神经症、惊恐障碍及社交焦虑症的疗效被认为与它所具有的特异性抵制脑神经的5-HT再摄取有关。本品的化学结构不同三环类、四环类及现有的其它抑郁药。它对去甲肾上腺素、
多巴胺再摄取的影响极小。体外放射性配体结合试验表明，本品和毒蕈碱受体、α1、α2、β-肾上腺素受体、多巴胺受体几乎没有亲和性。
药代学特征
口服后本品能完全吸收，吸收后经首过代谢。正常男性每日口服本品30mg，大部分10天左右能达到稳态，极少数病人所需的时间稍长，稳态时的Cmax为61.7ng/ml，Tmax为5.2hr,Cmin为30.7ng/ml。本品95%与血浆蛋白结合，分布于全身各组织，包括中枢神经系统，仅1%留在体循环中。其清除半衰期通常为24小时。本品经肝脏代谢，主要经肾脏排泄，少量由粪便排泄。其代谢物无活性。
适应症
治疗各种类型的抑郁症，包括伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症。常见的抑郁症状：乏力，睡眠障碍，对日常活动缺乏兴趣和愉悦感，食欲减退。
治疗强迫性神经症。常见的强迫症状：感受反复和持续的可引起明显焦虑的思想、冲动或想象，从而导致重复的行为或心理活动。
治疗伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍。常见的惊恐发作症状：心悸，出汗，气短，胸痛，恶心，麻刺感和濒死感。治疗社交恐怖症/社交焦虑症。焦虑的症状：心悸，出汗，气短等。通常表现为继发于显著或持续的对一个或多个社交情景或表演场合的畏惧，从而导致回避。
治疗疗效满意后，继续服用本品可防止抑郁症、惊恐障碍和强迫症的复发。
用法用量
口服 治疗抑郁症，一次mg，一日1次。治疗强迫症，开始剂量为一日mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日mg～60mg，分次口服。治疗惊恐障碍与社交焦虑障碍，开始剂量为一日mg，依病情逐渐以每周增加10mg为阶梯递增，治疗剂量范围为一日mg～50mg，分次口服。
不良反应
临床对照研究观察到的不良反应为恶心、嗜睡、出汗、震颤、乏力、失眠、口干、性功能障碍(包括阳痿、射精障碍)、头晕、便秘、腹泻和食欲下降。多数不良反应的强度和频率随用药的时间而降低，通常不影响治疗。曾有不安、幻觉、轻躁狂、红绿色盲、呕吐及血清素综合征的报道。
与其他SSRIs一样，有报道服用本品造成短暂的血压改变，此情况多发生于有潜在高血压或焦虑患者，但少有心动过速的报道。曾有发生意识障碍的报道。
肝功能异常也有报道，但少有严重的肝功能异常，若肝功能检查持续升高应考虑停服本品。还有报道异常出血(多为瘀血和紫癜)，也有血小板减少症的少量报道。
很少有惊厥、躁狂、急性青光眼、尿潴留及外周水肿的报道。偶有报道光敏反应、皮疹(包括伴有瘙痒或血管神经水肿的荨麻疹)，Neroleptic malignant 综合征(通常发生在合用或最近停用精神安定类药的患者)。低钠血症者较少见，主要发生在老年人，通常在停药后迅速恢复。也有疑为高催乳素血症/溢乳症的症状的报道。
盐酸帕罗西汀罗三环类抗抑郁药所引起的不良反应如：口干、便秘和嗜睡少见。
锥体外系反应包括口－面部肌张力障碍罕见报道，大多发生在潜在运动障碍的病人或正服用精神科药物者。
迅速停药而引起的综合症状(如头晕、感觉障碍、睡眠障碍、激惹、震颤、恶心、出汗、意识模糊)也有报道。建议终止治疗前逐渐减量。
禁忌症
对本品过敏者禁用。
注意事项
心脏：本品与其它精神科药物一样，心脏病患者应在医生指导下服用。
癫痫：与其它精神科药物一样，癫痫患者慎用。
抽搐发作：使用本品治疗过程中抽搐的发病率<0.1%。抽搐发作的病人应停止用药。
青光眼：与其它5-HT再摄取抵制剂(SSRIs)相比，本品较少引起瞳孔扩大，房角变窄的青光眼患者可慎用。
电休克疗法(ECT)：目前尚元有关和电休克联合治疗的临床治疗放射性的癫痫发作和/或继发癫痫。
躁狂：与所有的抗抑郁药物一样，有躁狂病史的患者要慎重使用。
驾驶/操纵机器：临床证明，服用本品后，对认知功能或精神活动没有影响，然而与所有精神科药物一样，服药的病人在驾车或操纵机器时，应小心谨慎。
妊娠和哺乳期：虽然动物研究表明，帕罗西汀无任何致畸性，也无胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未确定。因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用，除非医生认为利大于弊时方可使用。因抑郁症疾患本身有情绪低落、有自杀念头和自杀倾向的特点，在治疗时应密切观察患者直至症状缓解。
对驾驶员及机械操作能力的影响：临床证明，服用本品后，对认知功能或精神活动没有影响，然而与所有精神科药物一样，服药的病人在驾车或操纵机器时，应小心谨慎。
孕妇及哺乳妇女用药
虽然动物研究表明，帕罗西汀无任何致畸性，也无胚胎毒性，但妊娠期服用本品的安全性尚未确定。因此妊娠期或哺乳期妇女不宜服用，除非医生认为利大于弊时方可使用。
儿童用药
因本品对儿童的疗效及安全性数据尚不完善，帮不推荐儿童使用。
老年患者用药
老人服用帕罗西汀后，其血药浓度较成人高，为慎重起见，初始剂量宜酌减，每日最大剂量不宜超过40mg.
药物相互作用
盐酸帕罗西汀的吸收和药代动力学特点，不受食物及抗酸药的影响。本品与含血清素相关的反应，表现为激越、意识模糊、大汗、幻觉、反应亢进、肌阵挛、颤抖、心动过速和震颤。色氨酸与另－5-HT再摄取抵制剂(SSRI)合用时已有不良反应报告，故本品与已知药物代谢抵制剂合用时，应使用剂量范围的低限。而当本品与已知的视临床反应(疗效及安全性)而定。
尽管本品不会增加酒精引起的智力和运动能力的损害，但服用本品的患者应避免饮酒。对健康受试者的研究表明，与氟哌啶醇、戊巴比舀或去甲羟斟安定合用时不增加镇静和嗜睡作用。但已接受神经安定类药物治疗的病人，服用本品时应注意。与大多数抗抑郁药一样，本品不能与单胺氧化酶抵制剂合用。服用本品前后两周内不能使用单胺氧化酶抵制剂。在停用单胺氧化酶抵制剂两周后开始服用本品时应慎重，剂量应逐渐增加。研究服用锂盐的 患者并未必现本品与锂盐之间有药代动力学作用，但临床经验不多，当本品和锂盐合用时应慎重、并监测血锂浓度。本品与苯妥英钠合用，会降低本品的血药浓度，增加不良反应的必生，故无原则调整初始剂量；若无原则调整为时不晚应根据临床反应。本品与抗惊厥药物合用时，也可增加不良反应的发生。
本品和华法令可能有药代动力学方面的相互作用，使得凝血酶原时间改变而增加出血。因此凡接受口服抗凝血药物治疗的病人，要非常慎重使用。和其它抗抑郁药包括5-HT选择性抑制剂一样，本品抑制肝脏细胞色素P450同功酶CYP2D6，从而导致合并用药时，由此种同功酶代谢的那些药物的血浆浓度升高，其临床意义尚未确定，合并用药时应慎重。这些药物有：某些三环类抗抑郁药(如：去甲替林、阿米替林、丙米嗪、地昔帕明)、吩噻嗪类抗精神病药(如奋乃静、甲硫达嗪)和IC型抗心律失常药(如普罗帕酮、氟卡尼)。
本品可明显增加丙环定的血浆水平，若出现抗胆碱能作用时应减少丙环定的剂量。
药物过量
临床资料表明，本品有较大的安全范围。曾有单次服用本品后可能出现恶心，呕吐、震颤、瞳孔散大、口干、烦躁、出汗、嗜睡、发热、血压变化、头痛、不自主肌肉收缩、激越、焦虑和心动过速、但无惊厥。偶有昏迷或心电图变化，但极少危及生命，多发生在合用其它精神科药物时。
无特殊的解毒药，可按其它抗抑郁药过量的常规方法处理。早期服用活性碳能延缓本品的吸收。
规格
20mg(以C19H20FNO3计算)
有效期
三年
储藏
遮光、密闭，在干燥处保存。
批准文号
(95)卫药准字J-50号
所属目录
国家、医保乙、公费
药物类别
SSRI类抗抑郁药
参考价格
市场价格:136.60