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{{百科小图片|bk6p9.jpg|}} [[盐酸左西替利嗪]]是新一代高效非[[镇静]][[抗组胺剂]],是[[盐酸西替利嗪]]R-[[异构体]],其对H1[[受体]]的亲和力(K1=3.2nmol/L)是[[西替利嗪]](K1=6.3nmol/L)的两倍,为高选择性外周H1受体[[拮抗剂]]。 2001年1月,[[盐酸左西替利嗪片]]在德国首次上市,随后又在英国上市[1],用于治疗[[组胺]]引起的季节性、常年性[[变应性鼻炎]],眼睛和[[皮肤]][[瘙痒]],慢性特发性[[荨麻疹]]。推荐临床用药剂量如下:成人、青年及6岁以上儿童,每次片,一日一次;2~6岁儿童,每次半片,一日一次。 临床研究证实[[左西替利嗪]]在剂量减半的情况下,5mg盐酸左西替利嗪与10mg盐酸西替利嗪相比,对变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹疗效相当。对于变应性鼻炎患者,在起效和持续时间上盐酸左西替利嗪优于[[地氯雷他定]],尤其在缓解鼻[[充血]]上作用更为明显。左西替利嗪与其他第二代H1受体拮抗剂相比,在变应性鼻炎患者中,较10mg[[氯雷他定]]和180mg[[特非那定]]的作用更为持久和显著 在18名健康男性志愿者中进行了一项随机、[[双盲]]、单次给药、交叉试验[3]中,盐酸左西替利嗪片、非索非拉定、[[咪唑斯汀]]对组胺诱发的[[风团]]和潮红均有显著的抑制作用,比较用药风团和潮红的面积曲线,盐酸左西替利嗪片疗效优于非索非拉定和咪唑斯汀。 试验显示盐酸左西替利嗪片5mg,每日一次,治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹效果明显,且[[耐受性]]好,[[不良反应]]少。在对患者[[心电图]]各导联的检测中,未发现本品对QT间期有明显影响。 【药品名称】[[通用名]]:盐酸左西替利嗪片 商品名: [[迪皿]] 英文名:Levocetirizine Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan Zuoxitiliqin Pian本品主要成份为盐酸左西替利嗪,其[[化学]]名称为: R-(-)- 2-[2-[4-[(4-[[氯苯基]])苯甲基]-1-[[哌嗪]]基][[乙氧基]]][[乙酸]][[二盐酸盐]]结构式为: 分子式:C21H25ClN2O3.2HCl 分子量:461.81 【性 状】本品为类白色片。 【药理毒理】药理作用本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗[[胆碱]]和[[抗5]]-[[羟色胺]]作用,中枢抑制作用较小。毒理研究遗传[[毒性]]:本品Ames试验、人[[淋巴细胞]][[染色体畸变]]试验、小鼠[[淋巴瘤]]试验和[[大鼠]][[微核]]试验结果均为阴性。[[生殖]]毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍)时,对生育力无损伤。 小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算,分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍)时,均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制 的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响,所以只有当确实需要时,才可以在[[怀孕]]期间服用本品。 [[哺乳期]]小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍)时,可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明,给药量的大约3%经乳汁[[排泄]]。致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达20mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍,或儿童临床推荐最大日剂量的10倍)时,未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中,剂量达16mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍,或儿童临床推荐最大日剂量的4倍)时,可引起雄性动物[[良性肝肿瘤]]的发生率增加;剂量为4mg/kg(按体表面积折算,约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍,或儿童临床推荐最大日剂量)时,未见[[肝肿瘤]]发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。 【药代动力学】 口服吸收迅速,[[达峰时间]]tmax=0.7~1小时,[[生物利用度]]>96%,与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长,峰浓度降低(约20%)。1小时起效,疗效可持续24小时。本品的[[蛋白]]结合率为96%,平均[[表观分布容积]]26.9L,在脑中的浓度低于[[血浆]]浓度的1/10,本品不经过[[肝脏]][[代谢]],[[消除半衰期]]7~8小时,绝大多数以原形药物形式经[[肾脏]]排泄,尿中排泄量占85%,粪便中占13%。 【适 应 症】 荨麻疹、[[过敏性鼻炎]]、[[湿疹]]、[[皮炎]]、皮肤[[瘙痒症]]等。 【用法用量】 口服,成人及6岁以上儿童用量为每日一次,每次片。2~6岁儿童,每日一次,每次半片。 【不良反应】 本品耐受性良好,不良反应轻微且多可自愈,常见不良反应有[[嗜睡]]、[[口干]]、[[头痛]]、[[乏力]]等。 【禁 忌 症】 对本品及其它辅料过敏者禁用。 【注意事项】1、有[[肝功能]]障碍或障碍史者慎用。2、高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。3、避免与[[镇静剂]]同服。4、酒后避免使用本品。5、[[肾功能]]减损患者使用本品适当减量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕期及哺乳期妇女禁用本品。 【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。 【老年患者用药】 通常老年人[[生理]]机能衰退,需慎用本品。 【[[药物相互作用]]】 尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与[[伪麻黄碱]]、[[西咪替丁]]、[[酮康唑]]、[[红霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[格列吡嗪]]和安定间无相互作用。【[[药物过量]]】 本品无特效拮抗剂,严重超量服用本品应立即[[洗胃]]。 [[分类:药品]][[分类:医疗疾病]]
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