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[[长春新碱]](Vincristine, Oncovin,VCR)是[[夹竹桃]]科植物[[长春花]]中提取出的[[生物碱]],因抗肿瘤作用良好,目前其制剂作为临床[[抗肿瘤药物]]。 <b>关键词 结构与性质 药理作用 治疗作用 提取分离方法 药代动力学 </b> ==前言== 长春新碱能抗癌,疗效比[[长春碱]]约高10倍,可用于治疗[[急性淋巴细胞性白血病]],疗效较好,对其他[[急性白血病]]、[[何杰金氏病]]、[[淋巴肉瘤]]、[[网状细胞肉瘤]]和[[乳腺癌]]也有疗效。 与[[长春花碱]](vinblastine)、泛洛洛新及泛洛洗汀等一起含在蔓长春花(Vincamajor)中的生物碱。具有使[[细胞]]分裂([[有丝分裂]])在中期停止的作用,这与[[秋水仙素]]相似,但其作用比秋水仙素更强。与秋水仙素一样可以与[[微管蛋白]]结合而抑制其生物活性,但结合部位不同。另外它与秋水仙素不同的是对微管蛋白以外的[[蛋白质]]如[[肌动蛋白]]及10纳米[[细丝蛋白]]等也起作用。在临床医学上作为[[抗癌剂]]之一而被应用,特别是对造血器官的[[肿瘤]]比较有效。长春碱[[硫酸盐]]可用于治疗何杰金氏病和[[绒毛膜上皮癌]],疗效较好;对淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、急性白血病(VP,VDLP方案中的"V","P"为[[柔红霉素]])、乳腺癌、圣母[[细胞瘤]]、[[卵巢癌]]、[[睾丸癌]]、[[神经母细胞瘤]]和[[恶性黑色素瘤]]等也有一定疗效。(抗肿瘤药物手册) ==结构与性质== 长春新碱是一种双[[吲哚]]型生物碱。分子式C46H58N4O9。存在于夹竹桃科植物长春花中。[[甲醇]]中[[重结晶]]时为针状结晶。熔点211~216℃,[[比旋]]光度+42°([[氯仿]])。溶于氯仿、[[丙酮]]和[[乙醇]]。其硫酸盐熔点284~285℃,-28°(甲醇) ;[[盐酸]]盐熔点244~246℃ (分解)。 ==药理作用== 长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是[[微管]],主要抑制微管蛋白的聚合而影响[[纺锤体微管]]的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质[[代谢]]及抑制RNA[[多聚酶]]的活力,并[[抑制细胞]]膜类脂质的合成和[[氨基酸]]在细胞膜上的转运。长春新碱对[[移植]]性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外,对小鼠Ridgeway成[[骨肉瘤]]、Mecca淋巴肉瘤、X-5563[[骨髓瘤]]等也有作用。长春新碱、长春花碱和[[长春地辛]]三者间无交叉[[耐药]]现象,长春新碱[[神经]][[毒性]]在三者中最强。长春新碱对培养的人[[肝癌]][[细胞株]](SMMC-7721)有明显的抗癌作用,长春新碱的浓度为100ng/ml和50ng/ml时,可使大部分癌细胞变圆。[[包膜]]变厚,且脱落成悬浮态。浓度为100ng/ml和50ng/ml时可使大部分瘤细胞变圆,[[胞膜]]变厚,且脱落呈悬浮状态。长春新碱100ng/ml浓度作用于细胞于第二天和50ng/ml于6天起,细胞[[增殖]]抑制率就十分明显{抑制率》50%},长春新碱100ng/ml浓度于作用后第8天起,增殖抑制率达99.64%.同时随着VCR浓度的增加,蛋白质含量抑制率增至75.21%.》25ng/ml时,其对癌细胞的杀伤率亦随着增加。长春新碱对人[[视网膜母细胞瘤]][[细胞系]]HOX-Rb44有较强的抑制作用,半数抑制浓度IC50为0.31ug/ml,长春新碱浓度达0.01ug/ml时,可显著诱导K562细胞的调亡。 ([[中药]]药理与临床) ==药代动力学== 静注长春新碱后迅速分布于各组织,[[神经细胞]]内浓度较高,很少透过[[血脑屏障]],[[脑脊液]]浓度是[[血浆]]浓度的1/30~1/20。[[蛋白]]结合率75%。在成人,T1/2?小于5分钟,T1/2?为50~155分钟,末梢消除相T1/2?长达85小时。在肝内代谢,在[[胆汁]]中浓度最高,主要随胆汁排出,粪便[[排泄]]70%,尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在[[癌]]组织,可使增殖细胞[[同步化]],进而使抗肿瘤药物增效。 ==治疗作用== 1.急性白血病,尤其是儿童急性白血病,对[[急性淋巴细胞白血病]]疗效显著。2.[[恶性淋巴瘤]]。3.[[生殖细胞]]肿瘤。4.[[小细胞]][[肺癌]],尤文[[肉瘤]]、[[肾母细胞瘤]]、神经母细胞瘤。5.乳腺癌、[[慢性淋巴细胞白血病]]、[[消化道]]癌、[[黑色素瘤]]及[[多发性骨髓瘤]]等。 ==长春新碱的提取分离方法== 长春花粗粉 加水搅拌,放置片刻,加苯冷浸,渗漉 取渗漉液加酒石酸萃取,过滤 滤液加氨水[[碱化]],氯仿提取 氯仿液,减压回收氯仿 总生物碱加甲醇放置过夜,析晶过滤,结晶是异长春碱 滤液减压回收甲醇 [[纯化]]总生物碱加[[无水乙醇]]及5%[[硫酸]]无水乙醇溶液,放置两天析晶过滤 结晶(长春碱,长春新碱混合物) 加水溶解,氨水碱化,氯仿萃取 氯仿液加[[无水硫酸钠]][[脱水]],浓缩,拍松,干燥,经氧化铝柱色谱,用苯,氯仿混合液洗脱,分段收集。 前段蒸干加5%硫酸无水乙醇为[[硫酸长春碱]],中段为次长春碱,后段蒸干加5%硫酸无水乙醇为[[硫酸长春新碱]] (天然药物[[化学]]成分提取分离手册) ==结语== 目前直接药用产品为硫酸长春新碱注射液。长春新碱虽然抗肿瘤作用良好,但[[毒副作用]]大,主要是神经毒性,现在研究进展往长春新碱[[脂质体]]方向,用来降低长春新碱的神经毒性。脂质体是一种定向[[药物载体]],属于[[靶向给药系统]]的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶液包埋在直径为纳米级的微粒中,这种微粒具有类细胞结构,进入人体内主要被[[网状内皮系统]]吞噬而激活机体的[[自身免疫]]功能,并改变被包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和[[骨髓]]等组织器官中积蓄,从而提高药物的[[治疗指数]],减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。(中国[[药学杂志]]) ==参考文献== 1抗肿瘤药物手册 2中药药理与临床 3天然药物化学成分提取分离手册 4中国药学杂志 5余竹元 马瑾瑜《肿瘤》1989年 第4期 [[分类:化学]][[分类:抗癌中草药]] ==参看== *[[医院药学/长春新碱|《医院药学》- 长春新碱]] *{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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