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[[通用名]]:[[阿奇霉素混悬剂]] 商品名: 英文名:Azithromycin Suspension 汉语拼音:Aqimeisu Hunxuanji 本品主要成分为[[阿奇霉素]],其[[化学]]名为(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S, 14R)-13-[(2,6-[[二脱氧]]-3-C-甲基-3-O-甲基-?-L-核-已[[吡喃糖]]基)氧]-2-乙基-3,4, 10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-([[二甲氨基]])-β -D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。 其化学结构式: 分子式:C38H72N2O12 分子量:749.00 ==性状== 本品为细微颗粒的混悬水溶液,静置后细微颗粒沉淀,振摇后成均匀的白色[[混悬液]]。 ==药理毒理== 阿奇霉素为15元环大环内酯类[[抗生素]]。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致 病菌有[[抗菌作用]],包括: 革兰阳性[[需氧菌]]、[[金黄色葡萄球菌]]、酿脓[[链球菌]](A组β[[溶血性]]链球菌)、[[肺炎]](链) [[球菌]]、?溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其他链球菌、[[白喉]](棒状)[[杆菌]]。本品对于耐 [[红霉素]]的革兰阳性[[细菌]],包括粪链球菌(肠球菌)以及耐[[甲氧西林]]的多种[[葡萄球菌]][[菌株]]呈 现交叉[[耐药性]]。 革兰阴性需氧菌:[[流感嗜血杆菌]]、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动[[杆菌属]]、耶尔 森菌属、[[嗜肺军团菌]]、[[百日咳杆菌]]、[[副百日咳]]杆菌、[[志贺菌属]]、巴斯德菌属、[[霍乱弧菌]]、 副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰[[阴性菌]]的活性视菌株而定,并需作敏感性测定:[[大肠埃希菌]]、[[伤寒]]沙 门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 [[厌氧菌]]:脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、[[消化]]链球菌属、[[坏死梭杆菌]]、[[痤疮]] [[丙酸杆菌]]。 [[性传播疾病]]微生物:[[梅毒螺旋体]]、[[淋病]]奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物:包括特南包柔[[螺旋体]](Lyme病体)、[[肺炎支原体]]、人型[[支原体]]、解脲支 原体、[[沙眼衣原体]]、卡氏肺[[孢子]]虫、[[鸟分枝杆菌]]属、[[弯曲菌属]]、[[单核细胞增多]]性李斯德杆 菌。 下列革兰阴性菌通常是[[耐药]]的:[[变形杆菌属]]、[[沙雷菌属]]、摩根杆菌、假单胞杆菌。 作用机制与红霉素相同,主要与细菌[[核糖体]]的50S[[亚单位]]结合,抑制依赖于RNA的蛋 白合成。 ==药代动力学== 口服后迅速吸收,[[生物利用度]]为37%。单剂口服0.5g后,[[达峰时间]]为2.5~2.6小时, 血[[药峰浓度]]( Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同 期血浓度的10~100倍,在[[巨噬细胞]]及[[纤维]][[母细胞]]内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎 症部位。本品单剂给药后的血[[消除半衰期]](t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原 形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的[[血清蛋白]]结合率随血药 浓度的增加而减低,当[[血药浓度]]为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度 为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。 ==[[适应症]]== 1.化脓性链球菌引起的[[急性咽炎]]、[[急性扁桃体炎]]。 2.[[敏感细菌]]引起的[[鼻窦炎]]、[[中耳炎]]、[[急性支气管炎]]、[[慢性支气管炎急性发作]]。 3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的[[尿道炎]]和[[宫颈炎]]。 5.敏感细菌引起的[[皮肤]][[软组织感染]]。 ==用法用量== 口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。 成人用量:1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g。 2.对其他[[感染]]的治疗:第1日,0.5g[[顿服]],第2~5日,一日g顿服;或一日g 顿服,连服3日。 小儿用量:1.治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过 0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)或按如下方法 给药: 体重(kg) 首 日 第2~5日 15~25 0.2g顿服 0.1g顿服 26~35 0.3g顿服 0.15g顿服 36~45 0.4g顿服 0.2g顿服 2.治疗小儿[[咽炎]]、[[扁桃体炎]],一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g), 连用5日。 ==[[不良反应]]== 服药后可出现[[腹痛]]、[[腹泻]](稀便)、[[上腹]]部不适(疼痛或[[痉挛]])、[[恶心]]、[[呕吐]]等[[胃肠道]] 反应,其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度[[腹胀]]、头昏、[[头痛]]及[[发热]]、[[皮疹]]、关 节痛等[[过敏反应]],[[过敏性休克]]和[[血管神经性水肿]]、[[胆汁淤积]]性[[黄疸]]极为少见。少数患者可 出现一过性[[中性粒细胞减少]]、[[血清]][[氨基转移酶]]升高。 ==[[禁忌症]]== 对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类[[药物过敏]]者禁用。 ==注意事项== 1.进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。 2.轻度[[肾功能不全]]患者([[肌酐清除率]]>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严 重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。 3.由于肝胆系统是阿奇霉素[[排泄]]的主要途径,[[肝功能不全]]者慎用,严重[[肝病]]患者不应 使用。用药期间定期随访[[肝功能]]。 4.用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综 合征及[[毒性]][[表皮坏死]]等),应立即停药,并采取适当措施。 5.治疗期间,若患者出现腹泻[[症状]],应考虑[[假膜性肠炎]]发生。如果诊断确立,应采取 相应治疗措施,包括维持水、[[电解质平衡]]、补充[[蛋白质]]等。 ==孕妇及[[哺乳期]]妇女用药== 动物实验显示本品对[[胎儿]]无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用 须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。 ==儿童用药== 治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效 与安全性尚未确定。 ==老年患者用药== 给药方法及剂量同成人。 ==[[药物相互作用]]== 1.不宜与含铝或镁的[[抗酸药]]同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度;必须合用时, 本品应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。 2.与[[茶碱]]合用时能提高后者在[[血浆]]中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。 3.与[[华法林]]合用时应注意检查[[凝血酶原时间]]。 4.与下列药物同时使用时,建议密切观察患者: [[地高辛]]—使地高辛水平升高。 [[麦角胺]]或[[二氢麦角胺]]—急性[[麦角毒]]性,症状是严重的[[末梢血]]管痉挛和[[感觉迟钝]](触物 感痛)。 [[三唑仑]]—通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。 [[细胞色素]]P450系统[[代谢]]药—提高血清中[[卡马西平]]、[[特非那定]]、[[环孢素]]、[[环已巴比妥]]、 [[苯妥英]]的水平。 5. 与利福布汀合用会增加后者的毒性。 ==[[药物过量]]== 药物过量的不良反应与推荐剂量的相同。一旦发现超量使用,可根据病情给予对症和支持治疗。 ==规格== (1)0.125g(12.5万单位)(2)0.25G(25万单位) ==贮藏== 密封,在阴凉干燥处保存。 [[分类:药品]] ==参看== *[[阿奇霉素]] *[[药理学/阿齐霉素及其他]] *[[齐诺康唑]] *[[盐酸阿奇霉素注射液]] *[[注射用阿奇霉素磷酸二氢钠]] *[[阿奇霉素氯化钠注射液]] *[[盐酸阿奇霉素]] *[[阿奇霉素颗粒剂]] *[[阿奇霉素葡萄糖注射液]] *[[阿奇霉素颗粒]] *[[阿奇霉素胶囊]] *[[阿奇霉素糖浆]] *[[阿奇霉素磷酸二氢钠]] *[[阿奇霉素片]] *[[阿奇霉素注射液]] *[[阿奇霉素干混悬剂]] *[[阿奇霉素分散片]] *[[注射用马来酸阿奇霉素]] *[[注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠]] *[[注射用阿奇霉素]] *[[注射用门冬氨酸阿奇霉素]] *[[注射用硫酸阿奇霉素]] *[[注射用乳糖酸阿奇霉素]] *[[富马酸阿奇霉素]] *[[乳糖酸阿奇霉素注射液]] *[[乳糖酸阿奇霉素]] {{导航板-抗菌药物}}
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