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本品为主要作用于[[细胞]]S[[增殖]]期的[[嘧啶]]类抗代谢药物,通过[[抑制细胞]]DNA的合成,干扰细胞的增殖。 ==基本资料== [[通用名]]称:[[阿糖胞苷]]{{百科小图片|bknrv.jpg|阿糖胞苷}}商品名称:[[赛德萨]] 英文名称:Cytarabine for Injection 汉语拼音:ZhusheyongYansuanAtangbaogan 其他名称:[[胞嘧啶阿拉伯糖苷]] [[盐酸阿糖胞嘧啶]] 熔点(℃):212~213 性状:白色或类白色结晶粉末 溶解特性:溶于水、[[乙醇]]、[[氯仿]] 性状:[[针剂]],[[滴眼剂]]。 [[化学]]名称:1—β-D-[[阿拉伯呋喃糖]]基—4-氨基—2(1H)—嘧啶酮[[盐酸]]盐,分子式:C9H13N3O5.HCL分子量:279.68 规格:针剂:每支50mg、100mg。滴眼剂:0.1%。 是否医保用药:医保 是否[[非处方药]]:处方 ==药理作用== 本品为主要作用于细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物,通过抑制细胞DNA的合成,干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经[[激酶]][[磷酸]]化后转为阿糖胞苷三磷酸肌阿糖胞苷[[二磷酸]],前者能强有力地抑制DNA[[聚合酶]]的合成,后者能抑制二磷酸[[胞苷]]转变为二磷酸[[脱氧胞苷]],从而抑制细胞DNA聚合及合成。 本品为[[细胞周期]]特异性药物,对处于S期增殖期细胞的作用最敏感,对抑制RNA及[[蛋白质合成]]的作用较弱。 ==功能主治== 主要用于[[急性白血病]]:对[[急性粒细胞白血病]]疗效最好,对[[急性单核细胞白血病]]及[[急性淋巴细胞白血病]]也有效{{百科小图片|bknrw.jpg|[[白血病]]}}。一般均与其他药物合并应用。对[[恶性淋巴瘤]]、[[肺癌]]、[[消化道]][[癌]]、头颈部癌有一定疗效,对[[病毒性角膜炎]]及[[流行性结膜炎]]等也有一定疗效。 ==用法用量== 1.成人常用量(1)诱导缓解:[[静脉注射]]或滴注一次按体重2mg/kg(或1-3mg/kg),一日一次,连用10-14日,如无明显[[不良反应]],剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。(2)维持:完全缓解后改用维持治疗量,一次按体重1mg/kg,一日-2次,[[皮下注射]],连用7-10日。 2.中剂量阿糖胞苷:中剂量是指阿糖胞苷的剂量为一次按体表面积0.5-1.0g/m2的方案,一般需静滴1-3小时,一日2次,以2-6日为一疗程;大剂量阿糖胞苷的剂量为按体表面积1-3g/m2的方案,静滴及疗程同中剂量方案。由于阿糖胞苷的不良反应随剂量增大而加重,有时反而限制了其疗效,故现多偏向用中剂量方案。中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病,亦可用于急性白血病的缓解后,延长其缓解期。由于不良反应较多,故疗程中必须由有丰富经验的医生指导,并要有充分及时[[地支]]持[[疗法]]保证方可进行。 3.小剂量阿糖胞苷:剂量为一次按体表面积10mg/m2,皮下注射,一日2次,以14-21日为一疗程,如不缓解而患者情况容许,可于2-3周重复一疗程,本方案主要用于治疗[[原始细胞]]增多或[[骨髓增生异常综合症]]患者,亦可治疗低[[增生]]性急性白血病、老年性急性[[淋巴细胞白血病]]等。 4.[[鞘内注射]]:阿糖胞苷为鞘内注射防治[[脑膜白血病]]的第二线药物,剂量为一次-75mg,联{{百科小图片|bknrx.jpg|[[血细胞]]}}用地塞米松5mg,用2ml0.9%[[氯化钠注射液]]溶解,鞘内注射,每周1-2次,至[[脑脊液]]正常。如为预防性则每4-8周一次。 ==不良反应== 1.[[造血系统]]:主要是[[骨髓抑制]],[[白细胞]]及[[血小板减少]],严重者可发生[[再生障碍性贫血]]或[[巨幼细胞性贫血]]; 2.白血病、[[淋巴瘤]]患者治疗初期可发生[[高尿酸血症]],严重者可发生[[尿酸性肾病]]; 3.较少见的有口腔炎、[[食管炎]]、[[肝功能异常]]、[[发热反应]]及[[血栓性静脉炎]]。阿糖胞苷[[综合症]]多出现于用药后6-12小时,有[[骨痛]]或[[肌痛]]、[[咽痛]]、[[发热]]、[[全身不适]]、[[皮疹]]、眼睛发红等表现。 ==注意事项== 1.使用本品时可引起[[血清]][[丙氨酸氨基转移酶]]ALT(SGPT)、血及尿中[[尿酸]]量的增高; 2.下列情况应慎用:骨髓抑制、白细胞及[[血小板]]显著减低者、[[肝肾]]功能不全、有胆道疾患者、有[[痛风病]]史、[[尿酸盐]][[肾结石]]病史、近期接受过细胞毒药物或[[反射]]治疗; 3.用药期间应定期检查:周围血象、血细胞和[[血小板计数]]、[[骨髓]][[涂片]]以及肝肾功能。 4. 孕妇及[[哺乳期]]妇女忌用。 ==[[药物相互作用]]== 四氢[[尿苷]]可抑制脱氧酶,延长阿糖胞苷[[血浆]]半衰期,提高血中浓度,起增效作用。本品可使细胞{{百科小图片|bknry.jpg|阿糖胞苷}}部分[[同步化]],继续应用[[柔红霉素]]、[[阿霉素]]、[[环磷酰胺]]及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5-Fu并用。 ==生产厂家== [[河南辅仁怀庆堂制药有限公司]] [[北京塞科药业有限责任公司]] [[浙江海正药业股份有限公司]] 浙江海正药业股份有限公司 [[吉林省一心制药有限公司]] 吉林省一心制药有限公司 上海医药(集团)有限公司华联制药厂 上海医药(集团)有限公司华联制药厂 北京塞科药业有限责任公司 [[哈尔滨博莱制药有限公司]] 滨州翰鸿[[化生]]有限公司 [[分类:眼科]][[分类:药理学]][[分类:抗代谢药]][[分类:抗肿瘤药]] ==参看== *[[药理学/阿糖胞苷|《药理学》- 阿糖胞苷]]{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}} {{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
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