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[[马普替林]]([[麦普替林]],[[路滴美]]) 【药代动力学】 药代药动力学研究显示,口服本药后,其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后,8小时之内,其[[血药浓度]]高峰为45-150 [[毫微]]摩尔/L(13-47 ng/mL)。多次口服马普替林每日 mg,无论每日用药一次或分三次服用,在治疗的第二周均可达到[[稳态]]血药浓度320-1270 毫微摩尔/L(100-400 mg/mL)。虽然绝对浓度的个体差异很大,但稳态血药浓度与剂量呈[[线性关系]]。马普替林在血和[[血浆]]之间的分隔系数是1.7。[[脑脊液]]中活性物质浓度约为[[血清]]中的2-13%,在治疗浓度或更高的血浆浓度下,其[[蛋白]]结合率为88-89%。其[[表观分布容积]]为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时(范围27-58小时)。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后,在21天之内,其总量的57%经尿、30%从粪便以原型(主要是[[葡萄糖醛酸]]化物)[[排泄]],有约2-4%以原型从尿排出。老年患者(年龄60岁以上)的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 :有肾功能损害时([[肌酐清除率]]为24-37 mL/分),若[[肝功能]]仍然正常,马普替林的半衰期和[[肾脏]]排泄几乎不受影响,但[[代谢物]]从尿的排泄会减少,而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。 【[[适应症]]】 内源性[[抑郁症]],迟发性抑郁症([[更年期]]性抑郁症)。[[精神性抑郁]]症,反应性和[[神经]]性抑郁症、耗竭性抑郁症。 英文名称: Maprotiline(Aneural,Delgian,Kanopan,Ludiomil,Psymion) 性状: 药用[[盐酸马普替林]]为白色或灰白色结晶性粉末,几乎无臭,熔点230-232℃;易溶于[[甲醇]]和[[氯仿]],微溶于水。 作用与作用机制: 本品[[化学]]结构虽有四环,但作用类似三环类[[阿米替林]]和[[丙米嗪]],为第二代[[抗抑郁药]]。本品主要阻滞[[去甲肾上腺素]]在[[神经末梢]]的再摄取,其抗抑郁作用奏效较快(一般5-7d生效,少数人则需2-3周),而抗组胺作用、抗毒蕈碱作用和[[镇静]]作用较轻。 [[药动学]]: 口服吸收完全,但较缓慢,服后约9-16h血药浓度才达峰值;有效浓度为200-300ng/ml;因减慢胃肠转运,当过量摄入明吸收将更慢;[[生物利用度]]为66%-75%;吸收后广泛分布全身,大量与[[血浆蛋白结合]](结合率为88%),分布容积为15-28L/kg;大量在肝内去甲基形成其主要的活性[[代谢]]产物去甲马普替林,其他[[代谢途径]]有N-氧化、脂族和芳族[[羟基]]化并形成芳族[[甲氧基]][[衍生物]];主要以其游离型或结合型的代谢产物经尿排泄,有些随粪便排出,也排入乳汁内;t1/2为21-52h。 注意事项: 同阿米替林,但抗蕈碱作用和镇静[[副反应]]较少,而[[皮疹]]较常见;[[癫痫]]发作不管有无此病史都可能出现,高剂量时(250mg/d)发生率增加;偶见[[皮肤]]光敏反应和[[粒细胞]]缺乏。 临床应用: 可用于各种类型的抑郁症,也可用于伴有[[抑郁]]或激越行为的儿童和[[夜尿]]者。 用法计量: 治疗抑郁症:口服盐酸马普替林,开始30-70mg/d,分3次服,需要时渐增至150-225mg/d,1-2周后根据反应调整;因t1/2长,每日总量也可在睡前1次服;长期用药时的维持量为30-150mg/d;重症可[[静脉]]给药,50-200mg/d;加入250-500ml[[生理盐水]]中滴注,2周为1疗程,尽可能改口服。 制剂: 片剂:10mg,25mg,50mg,75mg;注射剂:25mg/2ml,25mg/1ml;滴剂:2%(50ml/瓶)。 [[分类:药理学]][[分类:中枢神经系统用药]][[分类:抗精神病药]][[分类:抗抑郁症药]]
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