司氟沙星

司氟沙星（sparfloxacin）抗菌谱广，对革兰阴性菌抗菌活性与环丙沙星相似，对阳性菌强与环丙沙星和氧氟沙星，对厌氧菌，支原体，衣原体作用强，并对多种耐药菌也有效。口服吸收后在组织内浓度高，半衰期长，用于敏感菌，厌氧菌，支原体及衣原体的感染。近年有报道可发生严重光敏反应，应慎用。　　

药理作用

属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。本品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。　　

动力学

口服本品250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49％～70％。静滴本品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。本品的消除半减期为3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29％～44％(口服)和45％～60％(静滴)，部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的15％～25％。药理作用：司氟沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。微生物学：司氟沙星抗菌谱广、抗菌能力强。本品抑制细菌DNA螺旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。司氟沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，司氟沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。

体外实验证明司氟沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。(如与阿洛西林联合用药)。可与司氟沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。吸收、分布、消除：健康人口服盐酸司氟沙星0.25g或0.5g，1～2小时后Cmax分别为1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期约为4小时，本品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，本品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。　　

适应症

司氟沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属(包括耐甲氧西林株)等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。本品口服制剂的适应证同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。用于由司氟沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。