奥沙拉秦钠

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奥沙拉秦钠 , 奥沙拉嗪 , 奥柳氮 ,地泊坦

Olsalazine,Dipentum, Azodisal Disodium

治疗溃疡性结肠炎常用柳氮磺吡啶,其不良反应发生率约20%,不少病例因而减量或中止治疗。柳氮磺吡啶在结肠内能被结肠内细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶,现已证实磺胺吡啶并无活性,而且可引起不良反应。5-氨基水杨酸则为有效成分,它作用于炎症粘膜,可抑制引起炎症的前列腺素的合成,抑制增强细胞膜通透性,引起水肿的炎症介质白三烯形成。但口服5-氨基水杨酸无效,因它在小肠中吸收迅速,然后即被乙酰化并随尿排出,不能达到结肠部位。奥柳氮钠活性成分5-氨基水杨酸替代并无作用的磺胺吡啶,已证实奥柳氮钠在胃和小肠内不被吸收也不被分解,到达结肠后才被结肠内细菌分裂为二分子有效的5-氨基水杨酸而显示其抗炎作用。 5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为2分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿,发挥抗炎作用。 
治疗急、慢性溃疡性结肠炎与节段性回肠炎,及其缓解期的长期维持治疗。 

口服,治疗开始时成人日剂量1500mg,饭后分3次服,必要时日剂量可增加至3000mg;儿童日剂量20~40mg/kg。维持治疗成人日剂量1000mg,分2次服;儿童日剂量15~30mg/kg。炎症性肠炎溃疡性肠炎克罗恩病(节段性回肠炎)]及其缓解期的长期维持治疗。开始剂量为lg.d-1,分次口服,以后逐渐增至3g.d-1,分-4次服用。儿童剂量为20-40mg.kg-1.d-1。长期维持治疗时成人剂量为0.5g.d-1,分2次服用。本品应在进餐时伴服。

软便、腹泻(治疗第1周出现,特别是有长期病史或全面性结肠炎的患者)、腹部痉挛头痛失眠恶心消化不良关节痛皮疹头晕等。最常见不良反应是腹泻,通常短暂,发生于治疗开始或增加剂量时;减少本品用量或与食物共服,腹泻会得到控制。不完全排除过敏反应,可能发生皮疹、恶心、震颤和头痛、头晕、关节痛、腹痛
禁用于对水杨酸过敏者、肾功能严重不全者及孕妇。有胃肠道反应者慎用。一旦发现漏服可立即补服,但不要在同一时间用2倍剂量。孕妇用药安全性尚未确立,哺乳期妇女用药也缺乏临床经验,应慎用。对水杨酸过敏者、严重肝肾功能损害者禁用; 
胶囊剂,每粒胶囊奥沙拉秦250mg,34粒/瓶。