安体舒
安体舒：国家级一类双靶向抗癌新药
安体舒批准文号：国药准字H20030359 ，
成分
主要成份为7—氯—4-氧代—喹啉，分子式是C9H6CINO ，分子量是179.6。
发展简史
近日，从国家科技部传来消息，中国科学院、中国军事医学科学院、中国协和医科大学联合突破抗肿瘤核心技术，成功研制出世界上首个小分子双靶点抗癌新药——安体舒。该药物是我国科学家在世界范围内的全新发明和创造，具有极高的临床价值，获得了国际、国内的高度认可，同时拥有国际与国内两项发明专利权（国际专利主分类号：C07D215/233，国内专利号：ZL98 1 14407.1）。据悉，由于该药物在抗肿瘤领域的突出表现，现已被国家药品审评机构批准为“国家一类新药”（我国药品分类中的最高标准）。并获得国家“科学技术进步奖”与“国家重点新产品”证书！安体舒的问世，奠定了我国抗肿瘤药物在国际上的领先地位。
我国著名药物学家、中国科学院上海药物研究所蔡俊超教授等科学家，在关于“安体舒”如何杀灭癌细胞的论文中，向全世界的科学家揭示了其中的奥秘。癌细胞的生物膜对自身有较强的保护作用，一般药物很难通过细胞膜进入细胞内。通常情况下，分子量越小、脂溶性越高，通过细胞膜就越容易。安体舒的主要成分7-氯-4-氧代-喹啉（简称氯氧喹）是安体舒研究机构在全世界首次合成的新型物质，分子量极小，仅为179.6，还不到一般药物分子团的十分，同时氯氧喹还是一个脂溶性很高的小分子，所以它通过细胞外膜和细胞核膜的速度与水通过的速度几乎一样快，顺利通过细胞膜的氯氧喹直捣癌细胞的“心脏”部位，癌细胞将被迫坏死和凋亡。能如此显著杀灭癌细胞的“安体舒”却对正常细胞没有伤害，让医学界人士也感到十分惊讶。原来安体舒与癌细胞表面独有的“酪氨酸激酶”有着很强的亲和性，它们结合后能使药物很快进入癌细胞；另一方面，正常细胞独有的“纤连蛋白”对却安体舒有着很强的排斥性，从而阻止安体舒接近正常细胞，使得安体舒在高效杀灭癌细胞的同时不伤害正常细胞。
经卫生部指定的多家权威临床医疗机构近10年的三期（Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期）临床试验表明：安体舒单独使用的疗效是一般中成药物的3.1倍,控制和缩小肿瘤效果突出，安全性高。可见安体舒直接杀灭癌细胞、阻止肿瘤细胞的生长和增殖及其安全性超过目前上市的任何药物。国家食品药品监督管理局对安体舒杰出的治疗效果给予高度评价，认定完全达到国家级一类新药标准,特授予两项一类新药证书。于是，安体舒成为我国首个研究到分子水平的癌新药。许多肿瘤患者通过服用安体舒已完全康复的事实说明，安体舒是我国抗癌患者的首选治疗药，是医生首选临床一线用药,代表我国抗癌药物的研究迈向了新的里程碑！
作用机理
该成分的cl离子与DNA上的鸟嘌呤有亲和作用，使药物嵌入DNA两股之间，从而形成DNA加合物，抑制DNA功能，达到阻止DNA复制、转录的目的，从而抑制癌细胞。适
用于乳腺癌、肺癌、肝癌、肠癌、胃癌、胰腺癌、白血病、宫颈癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤、膀胱癌、肾癌、鼻咽癌、脑肿瘤、胆囊癌等恶性肿瘤的治疗。
安体舒是我国自主研发的靶向药物，达到了国际领先水平，是中国药物研究技术的代表，不仅为中国，也为世界的肿瘤患者带来了一种安全又高效的治疗手段。因此该药被列
入国家“1035”工程和国家“九五”“十五”重大科技攻关项目；2002年4月，通过科技部生命科学技术发展中心验收；2002年9月，获得了国家知识产权局颁发的“发明专利证书
”。2003年4月23日获得国家药品监督管理局颁发的两个新药证书（原料药和胶囊剂）及两个药品注册批件。2004年国家科学部认定为“国家重点新产品”。
药物安全性验证
（1）、生殖毒性：小鼠一般生殖毒性实验、大鼠致畸敏感期实验和围产期实验中，安体舒剂量（按体表面积折算）分别达人体临床用量的1.1 、2.7 、3.2
倍，没有发生药物对生殖的毒性反应，而且生下来的小鼠并没有出现畸形。对雄性动物给人体用量的2.2倍安体舒，精子畸形率未见升高。
（2）、遗传毒性：鼠伤寒沙门氏菌回
复突变实验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、啮齿类动物显性致死试验和微核试验结果均为阴性。
药代动力学
健康志愿者的药代动力学符合口服给药二室开放模型。胃肠道吸收快，1.25小时血药浓度达峰值；分布较快t 1／2a2.094±0.958小时，消除半衰期t 1／2为
20.283±1.491小时。鼻咽癌患者药代动力学结果符合一级吸收、二室开放型。1.6小时血药浓度达峰值，t 1／2a1.91±0.07小时, t 1／2 16.93±1.29小时。
用法用量：口服，每次400毫克，每日3次；或以体重计每日每公斤体重20～30毫克，分3次服。细胞学实验表明，安体舒在体内抑杀癌细胞时间为120天-180天，正常治疗时间
为120天-180天
单独使用安体舒，可抑杀肿瘤细胞，缩小病灶，阻止转移与复发；联合放化疗使用，可提高放化疗疗效；康复期、放化疗、手术前后使用，可巩固疗效，提高治疗成功率。
规格:0.25gX4瓶