左卡尼汀

来自医学百科

化学名】(R)-3-羧基-2-羟基-N,N,N-三甲基-1-丙胺氢氧化物,内盐

【英文名】Levocarnitine Oral Solution

【性状】本品为无色的澄明液体;微香,味甜。

【简介】

左卡尼汀(左旋肉毒碱)简称雷卡

是食物的组成成份,广泛存在于自然界中,山羊肉中含量最高,约为2.1g/kg,而植物性食物中含量极少甚至没有,被认为是类维生素的营养素。人体本身也能合成左旋肉毒碱,成人体内约有20克左旋肉毒碱,主要分布于心肌、骨骼肌中。  

历史

早在1905年,俄国的Gulewitsch和Krimberg就从牛肉渍计中发现了肉毒碱。1927年,Tomita和Sendju确定了化学结构。1948年,Fraenkel发现黄粉虫(Tenebrio molitor)幼虫的生长需要一种生长因子,并将其命名为维生素BT。1952年Carter等确证了维生素BT即为肉碱。从1953年开始肉碱列在美国《化学文摘》中Vitamin BT的索引栏目下。1958年,Fritz发现左旋肉毒碱能促进线粒体对脂肪的代谢速率,并明确了左旋肉毒碱在脂肪氧化中的基本作用,揭示了它是人体必需营养物质。1973年,Engel报道首例肉毒碱缺乏病例,并用肉毒碱治疗。八十年代,肉碱毒作为商品在国外上市,并被收入《美国药典》第22版,直至1984年才明确左旋肉毒碱是一种很重要的营养剂。1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上将左旋肉毒碱指定为"多功能营养品"。1998年,法国规定肉毒碱可作为营养剂。1989年法国又重申其可作为多用途营养剂。1993年,美国食品药物管理局(FDA)专家委员会认为左旋肉毒碱是"公认安全无毒"的。1994年德国卫生部规定肉毒碱使用量无需规定上限。1996年,中国第十六次全国食品添加剂标准化技术委员会,允许在饮料、乳饮料、饼干、固体饮料、乳粉中使用左旋肉毒碱。目前,世界上已22个国家和地区在婴儿奶粉中加入左旋肉毒碱。左旋肉毒碱经各国安全性试验,证明是安全的,唯一的副作用就是短暂性腹泻。  

药物说明

 

【药理毒理】左卡尼汀是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质,其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质,并促进其氧化分解,为细胞提供能量,又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。 本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍

【药代动力学】一次口服0.5g,健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左卡尼汀0.5~2g,对健康受试者,其生物半衰期大约为2~15小时。左卡尼汀不与血浆蛋白结合

左卡尼汀的排泄途径取决于给药的途径,静脉注射12小时内从尿中回收大约70%,24小时内大约80%。口服给药,尿中回收10%。

适应症】用于防治左卡尼汀缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左卡尼汀缺乏。

【用法和用量】口服,用餐时服用。成人每日g,分~3次服用;儿童起始剂量每公斤体重50mg,根据需要和耐受性缓慢加大剂量,通常剂量为每公斤体重50~100mg(最大剂量一天不超过3g)。

不良反应】偶有口干、胃肠道轻度不适,停药后可自行消失。

【禁忌】对本品过敏者禁用。

【注意事项】用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者,由于改善葡萄糖的利用,在服用本品时,可能引起低血糖现象,因此,这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。

本品含有少量乙醇,对乙醇过敏的病人慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

【儿童用药】

【老年患者用药】

药物相互作用

药物过量

【规格】

【贮藏】遮光,密封保存。

【包装】

【有效期】暂定二年。