留可然

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留可然


制造商:葛兰素史克 Glaxo Wellcome

关键词:苯丁酸氮芥何杰金氏病;慢性淋巴瘤细胞白血病;Waldenstrom氏巨球蛋白血症晚期卵巢腺癌乳腺癌细胞毒类;骨髓抑制

药物分类: Y16.1.烷化剂


  

简 介:

留可然?片剂

剂 型:该药为一白色核心的黄色药片。含有2毫克苯丁酸氮芥chlorambucil(美国药典),刻有Wellcome C2A字样。

适应症:留可然的适应症如下:

何杰金氏病、数种非何杰金氏淋巴瘤、慢性淋巴瘤细胞性白血病、Waldenstrom氏巨球蛋白血症、晚期卵巢腺癌。留可然对于部分乳腺癌病人也有明显的疗效。  

剂量和使用方法:

作为单药治疗的标准剂量为0.2毫克/公斤体重/日,持续治疗4至8周。该药作为氮芥nitrogen mustard的代用药,它的毒性作用较氮芥小,但疗效与之类似。

留可然的的开始剂量为0.15毫克/公斤体重/日直至白细胞总计数降至10,000/微升(mcl)。第一个疗程结束后四周可以再次进行治疗,剂量为0.1毫克/公斤体重/日。

推荐的开始剂量为6至12毫克/日,直至白细胞减少,以后剂量减至2至8毫克/日,治疗时间随病情而定。

单一药物治疗标准量为0.2毫克/公斤体重/日,4至6周。也可以用0.3毫克/公斤体重/日直至白细胞减少。维持剂量用0.2毫克/公斤 体重/日,并且白细胞可维持在4,000/立方毫米以下。实际应用 时,维持疗程可以用药2-4周,每疗程间相隔2-6周。

留可然可以与强的松龙prednisolone联合使用,其用量为14至20毫克/日,不需要考虑体重。

留可然可以用于治疗小儿的何杰金氏病和非何杰金氏淋巴瘤。剂量的计算方法与成人相同。

禁忌症:鉴于适应症是严重的疾病,故无绝对禁忌症。  

注意事项:

留可然是一种较强的细胞毒类药物,仅在有经验的医生指导下方可用药。外层无缺损的药片无危险性,但不可以分割留 可然药片。

肾功能损害的病人:由于氮质血症增加骨髓抑制作用,用药时在监测上更应加倍注意。

肝功能损害的病人:留可然的代谢作用仍在研究当中,对于明显地有肝功能损害者,用药剂量应减少。

突变致癌作用:苯丁酸氮芥可以造成男性染色单体染色体的破坏。

药物交互作用:动物实验显示病人接受苯丁唑酮phenylbutazone时需减少苯丁酸氮芥的剂量,因苯丁唑酮加强苯丁酸氮芥的毒性。

妊娠期哺乳期的应用:对生育能力的作用:苯丁酸氮芥可能会抑制卵巢的功能,同时也有使用该药后引起月经异常、停经的报告。

致畸作用:与其它细胞毒类药物一样,留可然有潜在的致畸作用。在妊娠期间,特别是妊娠的首三个月应尽可能避免使用苯丁氮芥

哺乳期:接受留可然的母亲不应授乳。

副作用:最常见的副作用是骨髓抑制。

其它不良反应的报告包括:发热皮肤过敏、外周神经病变、间质性肺炎无菌膀胱炎。  

作用方式:

苯丁酸氮是一种芳香氮芥的衍生物,作为双功能的烷基化剂,由高度反应的ethylenimonium radical组成物产生烷基化作用。作用方式大概是Ethylenimonium衍生物在螺旋形脱氧核糖核酸的两索间交互连锁,从而妨碍该细胞的复制。  

贮存:

贮存于2℃至8℃的干燥环境中。