艾司洛尔

       【通用名】esmololhydrochloride，盐酸艾司洛尔　【化学名】　4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐　　

作用特点

       【作用特点】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。输注本品200～300μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100～300μg/(kg。min)时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。健康人静滴400μg/(kg。min)，2 h后达稳态血药浓度1.59mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%。　　

适应证

【适应证】　预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压，窦性心动过速，需急诊处理的异位性室上性心动过速。　　

用法与用量

       【用法与用量】　预防气管插管的心血管反应，于插管前2min，iv 1～2 mg/kg；围手术期先用1 min负荷量0.25～0.5 mg/kg，iv，再用4min维持量，从0.05 mg/(kg。min)开始，逐渐递增至0.2mg/(kg。min)，每次增加剂量前应先给负荷量；治疗快速性室上性心律失常，可用负荷量0.5mg/kg，维持量及用法同上。　　

不良反应

        【不良反应】　偶见低血压、心动过缓，多呈一过性。通过减浅麻醉或调整输液速度后可缓解。　　

注意事项

        【注意事项】　① 严重心动过缓、Ⅰ度以上房室传导阻滞、心源性休克、重度心力衰竭者禁用。②糖尿病、支气管哮喘及伴心力衰竭的患者慎用。③对血压偏低者，应用本品应严密监测，一旦出现血压过低，减少最终维持量。④慎与地高辛、吗啡、琥珀酸胆碱及华法林合用。　　

临床评价

     【临床评价】　由中国医学科学院协和医院和阜外医院、上海医科大学中山医院、北京医科大学第一和第三医院、首都医科大学友谊医院、山东省立医院及山东医科大学附属医院组成的临床多中心协作组观察用艾司洛尔静脉注射治疗室上性心律失常共225例，总有效率74.6%，其中49例(围手术过程中的，特别是麻醉诱导、气管插管期间出现的窦性心动过速患者)随机分组与进口艾司洛尔比较，共49对，结果用国产艾司洛尔组的总有效率为87.8%，进口组为93.9%，P＞0.05；另35例随机分组与国产美托洛尔比较，共35对，结果艾司洛尔治疗组显效15例，有效11例，无效9例，美托洛尔组分别为20，9，6例，两组总有效率相近。临床结果表明艾司洛尔治疗室上性心律失常疗效确切，且大多数患者对本品耐受良好，不良反应发生率为6.2%。个别出现恶心、胸闷、出汗、心悸。低血压发生率为40%。

上海中心医院选择ASAⅠ～Ⅱ级心肺功能正常的104例胸外和肝外科择期手术患者，随机分为静注艾司洛尔(1mg/kg)组和对照组，观察全麻诱导后气管插管即刻及1，3，5 min的心率和平均动脉压的变化。结果：治疗组与对照组患者的心率和平均动脉压均有显著差别；围手术期窦性心动过速24例，HR＞120bpm持续10 min，用艾司洛尔静注后，1 min显效14%，3 min显效85.7%，5min为100%。24例中有9例用药后10 min心率再次增速，追加艾司洛尔0.5mg/kg而缓解。