药理学/奎宁

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奎宁(quinine)是从金鸡纳树皮中提得的一种生物碱。金鸡纳树原产南美洲,自古当地居民即用其树皮治疗疟疾。1820年分离出奎宁后,迅即用于临床,曾是治疗疟疾的主要药物。自合成氯喹等药后,奎宁已不作首选抗疟药用。但当今氯喹的耐药性问题日趋严重,因而奎宁又被重视。

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【抗疟作用和临床应用】奎宁对各种疟原虫红细胞内期滋养体有杀灭作用,能控制临床症状。但疗效不及氯喹而毒性较大。主要用于耐氯喹或耐多药的恶性疟,尤其是严重的脑型疟。奎宁在肝内迅速氧化失活并由肾排出,加之毒性较大,因此不用于症状抑制性预防。对红细胞外期无效,对配子体亦无明显作用。

不良反应

1.金鸡纳反应 表现为恶心呕吐耳鸣头痛、听力和视力减弱,甚至发生暂时性耳聋。因为奎宁得自金鸡纳树皮,金鸡纳树的其他生物碱也有此反应,故称金鸡纳反应。

2.心肌抑制作用 奎宁降低心肌收缩力、减慢传导和延长心肌不应期。但不及其D-异构体奎尼丁的作用明显。静脉注射时可致血压下降和致死性心律失常。用于危急病例时,仅可静脉滴注

3.特异质反应 少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血,发生寒战高热背痛血红蛋白尿黑尿)和急性肾功能衰竭,甚至死亡。

4.子宫兴奋作用 奎宁对妊娠子宫有兴奋作用,故孕妇忌用。

5.中枢神经抑制 有微弱的解热镇痛作用。也可引起头晕、精神不振等症状。

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