醋氨酚

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【别名】 百服宁;必理通;醋氨酚;扑热息痛;泰诺止痛片;退热净;雅司达 ,泰诺林,泰诺,对乙酰氨基酚,斯耐普,一粒清

醋氨酚

【外文名】Paracetamol,Acetaminophen,Fortolin,Panodol, Snaplets, Sufferin, Tylenol  

药理作用

本品是非那西丁在体内的代谢产生,其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。 口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀,大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄,半衰期一般为1-4小时。  

适应症

用于感冒发烧关节痛神经痛偏头痛性痛及术后止痛。 尤其阿司匹林不耐受或过敏者。  

用量用法

每次口服0.25~0.5g,1日~4次。1日量不宜超过2g,疗程不宜超过10日。儿童12岁以下按每日每平方米体表面积1.5g分次服。按年龄计:2~3岁,160mg;4~5岁,240mg;6~8岁,320mg;9~10岁,400mg;11岁;480mg。每4小时或必要时再服1次。  

注意事项

1.不良反应较少,不引起胃肠道出血

2.可引起恶心呕吐、出汗、腹痛面色苍白等。

3.剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度,以了解肝损程度。 4.在3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全,应避免使用。  

药物相互作用

(1)长期饮酒或正在应用其他肝酶诱导剂时,尤其是巴比妥类或其他抗痉挛药的患者,连续使用本品,有发生肝脏毒 性反应的危险。

(2)与抗凝血药合用,可增加抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。

(3)长期大量与阿司匹林、其他水杨酸盐制剂或其他非甾体抗炎药合用时(如每年累积用量1000克,应用3年以上), 可明显增加肾毒性的危险。

(4)与抗病毒药齐多夫定合用时,会增加毒性,应避免同时应用。  

规格

片剂:每片0.16g;0.3g;0.5g。针剂:0.075g;0.25g。栓剂:0.125g;0.15g;0.3g;0.6g。 泡腾冲剂小儿用100mg/包,成人用500mg/包。  

醋氨酚在肝功能障碍

据欧洲学者报道,肝硬化患者的血液动力学状态能够影响醋氨酚的药物动力学

西班牙学者P. Zapater博士及其同事研究了单剂量醋氨酚在肝硬化患者体内的药物动力学和代谢特点。

7例健康志愿者和14例肝硬化患者(9例为Child-Pugh A或B级,5例为Child-Pugh C级;9例发生食管静脉曲张,5例无食管静脉曲张)口服醋氨酚(1000 mg),然后利用HPLC检测醋氨酚及其代谢物血浆水平。

结果发现,与健康志愿者相比,肝硬化患者的醋氨酚平均浓度-时间曲线下面积较大(38.8±4.3 mg h/L比67.4±22.4 mg h/L;P = 0.01),清除率较低(367.8±62.5 mL/min比166.7±85.0 mL/min;P= 0.01),清除半衰期较长(2.0±0.4 h比3.8±1.1 h;P= 0.01)。

肝硬化患者的醋氨酚代谢物血液浓度与经尿排泄水平与健康对照者无差异。肝硬化患者的吸收较快。平均动脉压和收缩压较低的患者的醋氨酚AUC较小,并与肝功能障碍程度无关。

Zapater博士认为,肝硬化患者的醋氨酚AUC较大、清除率较低。食管静脉曲张患者可较早达到醋氨酚的治疗浓度。平均动脉压和收缩压与AUC显著相关,提示肝硬化患者的血液动力学状态能够影响醋氨酚的药物动力学。