门冬氨酸鸟氨酸

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急性肝炎,每天1-2支静脉滴注慢性肝炎肝硬化,每天2-4支,静脉滴注。(病情严重者可酌量增加,但根据目前的临床经验,每天不超过20支为宜。)肝昏迷早期和肝昏迷第—天,可视病情轻重,最多使用不超过20支,静脉滴注。(下列治疗方案可供参考:第一天的第一个小时内用8支,第二个小时内分三次给药,每次用4支静脉滴注。)(注:雅博司’M注射液可加入任何常用注射液中-如0.9%的生理盐水,5%、10%的葡萄糖水等静脉滴注,迄今未发现有任何不良理化反应。然而由于静脉耐受力的原因,在500毫升注射液中加入的本品最好不要超过6支。)  

药理作用

由于门冬氨酸鸟氨酸能直接参与肝细胞代谢,并能激活肝脏解毒功能中的两个关键酶,因而能够协助清除对人体有害的自由基,增强肝脏的排毒功能,迅速降低过高的血氨,促进肝细胞自身的修复和再生,从而有效地改善肝功能,恢复机体的能量平衡。  

药理毒理

本品可提供尿素谷氨酰胺合成的底物。谷氨酰胺是氨的解毒产物,同时也是氨的储存及运输形式;在生理病理条件下,尿素的合成及谷氨酰胺的合成会受到鸟氨酸门冬氨酸和其他二羧基化合物的影响。鸟氨酸几乎涉及尿素循环活化和氨的解毒的全过程。在此过程中形成精氨酸,继而分裂出尿素形成鸟氨酸。门冬氨酸参与肝细胞内核酸的合成,以利于修复被损坏的肝细胞。另外,由于门冬氨酸对肝细胞内三羧酸循环代谢过程的间接促进作用,促进了肝细胞内的能量生成,使得被损伤的肝细胞的各项功能得以恢复。  

药代动力学

据文献报道:10名空腹健康受试者口服单剂量5g门冬氨酸鸟氨酸(血浓测定间隔与静脉滴注相同),在服药后30至60分钟鸟氨酸达到峰浓度,比基线值高5倍并在7小时内降到基线水平,鸟氨酸药时曲线下面积(AUC)为1143μmol.h/L。与静脉滴注相似,生物利用度约为82%。口服门冬氨酸鸟氨酸在上消化道几乎完全分解为鸟氨酸和门冬氨酸,其主要代谢产物从尿中排泄。  

适应症

因急、慢性肝病(如各型肝炎,肝硬化,脂肪肝,肝炎后综合症)引发的血氨升高及肝性脑病。  

不良反应

由于本品所含的两种氨基酸均为构成食物的氨基酸,所以本品无致癌、致畸和致突变作用。大剂量静注(>40克/升)会有轻、中度的消化道反应。当减少用量或减慢滴速(<10克/升)时,以上反应会明显减轻。  

制剂

注射液、颗粒剂  

注意事项

严重的肾功能衰竭患者禁用。(当血清肌酸盐浓度超过3毫克/100毫升时,可视为肾功能衰竭。)在大量使用本品时,注意监测血及尿中的尿素指标。