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[[他扎罗汀乳膏]]

分类：RES1成6BGAN{{百科小图片|bk3wd.jpg|}}[[通用名]]：他扎罗汀乳膏

商品名：乐为

英文名：Tazarotene Cream

汉语拼音：Tazhaluoting Rugao

剂型：[[乳膏剂]]

【成分】[[他扎罗汀]]。

[[化学]]名称：6-[（3，4-二氢-4，4-[[二甲基]]-2H-1-[[苯并]]噻喃-6-基）乙炔基]-3-[[吡啶羧酸]]乙酯。

化学结构式：、化，

分子式：C21H21NO2S

分子量：351.463

【性状】本品为[[乳剂]]型[[基质]]的白色乳膏。　　
==药理毒理==
本品为[[皮肤]]外用的[[维生素A酸]]类的[[前体]]药，具有调节[[表皮细胞]][[分化]]和[[增殖]]以及减少[[炎症]]等作 

用。在动物和人体中通过快速的脱酯作用而被转化为他扎罗汀酸，该活性产物可相对选择性地与[[维A酸]]受 

体的β和γ亚型结合，但其治疗[[银屑病]]和[[寻常痤疮]]的确切机理尚不清楚。本品对家兔皮肤有局部刺激作 

用，但无全身[[毒性]]作用。致突变试验和致癌试验结果均为阴性。文献报道，[[生殖]]毒性试验显示家兔和大 

鼠外用和口服本品时，[[致畸试验]]呈阳性。[[大鼠]]口服他扎罗汀后可影响其生育力。他扎罗汀是一种能引起 

致畸作用的物质，人体用药达到什么水平能产生致畸作用尚不清楚。　　
==药代动力学==
据文献报道，外用他扎罗汀，其结构中的酯被水解生成活性[[代谢物]]他扎罗汀酸，在[[血浆]] 

中几乎不能检测出原药。他扎罗汀酸与[[血浆蛋白]]高度结合（＞99%）。他扎罗汀和他扎罗汀酸最终[[代谢]]为 

砜、[[亚砜]]以及其它极性[[化合物]]，所有这些代谢物均通过尿和粪便[[排泄]]。无论健康人、银屑病、寻常痤疮 

患者外用他扎罗汀时，他扎罗汀酸的半衰期相似，均为18小时。对9名银屑病患者14天的多剂研究中，每 

天给药一次，将0.1%他扎罗汀乳膏涂于未包合的皮肤上（占体表面积5～35%；平均值±偏差为14±11%） 

，最后一次给药后8小时，测得他扎罗汀酸的Cmax为2.31±2.78ng/ml，其中5位给药剂量为2mg/cm2的患 

者在第15天时，测得AUC0～24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎罗汀乳膏治疗银屑病的临床试 

验中，139名患者有3名可检测[[出血]]浆中他扎罗汀浓度，最高的为0.09ng/ml，139名患者中有78名可检测 

到他扎罗汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者，其血浆中他扎罗汀酸浓度大于1ng/ml，最高为2.4ng/ml 

。但由于血样随时间的变化，药物所涂皮损范围不同及用药剂量差别，准确的最大血浆浓度尚不清楚。 

中重度寻常痤疮患者外用0.1%他扎罗汀乳膏，每天一次，其中8位用于面部，10位用于体表（占体表面积 

15%），均为女性患者，治疗29天。在第15天时两个剂量组的他扎罗汀酸Cmax和AUC值达峰值。皮损占体 

表15%面积的[[痤疮]]患者，其Cmax和AUC高于面部痤疮患者10倍。该研究中，第15天时，测得最大Cmax为 

1.91ng/ml。面部痤疮组第15天测得的他扎罗汀酸Cmax和AUC0-24h分别为0.10±0.06ng/ml和1.54± 

1.01ng?hr/ml；另一组（皮损占体表15%的痤疮患者）的Cmax和AUC0-24h分别为1.20±0.41ng/ml和17.01 

±6.15ng?hr/ml。面部痤疮试验组中，他扎罗汀酸的药代动力学均在第8天达到[[稳态]]，而躯体部位患者痤 

疮（占体表15%）的患者在第15天时达到稳态。在一项Ⅲ期[[临床试验]]中，0.1%他扎罗汀乳膏用于治疗面部 

寻常痤疮，48位患者入组（男性26位，女性22位），每天用药一次，治疗12周。他扎罗汀酸的血浆浓度 

在第4和第8周时分别为0.078±0.073ng/ml（N=47）和0.052±0.037ng/ml（N=42）。个体血浆浓度最高 

为0.41ng/ml，为女性患者，发生于治疗第4周，他扎罗汀酸的浓度大小与年龄、体重无关。

【[[适应症]]】适用于治疗寻常性斑块型银屑病和面部痤疮。　　
==用法用量==
银屑病：外用，每晚临睡前半小时将适量本品涂于患处。用药前，先清洗患处；待皮肤干爽后，将药物均匀涂布于皮损上，形成一层薄膜；涂药后应轻轻揉擦，以促进[[药物吸收]]；之后再用肥皂将手洗净。痤疮：清洁面部，待皮肤干爽后，取适量（2mg/cm2）他扎罗汀乳膏涂于患处，形成一层薄膜，每天一次，每晚用药。　　
==[[不良反应]]==
银屑病：本品外用后，主要不良反应为[[瘙痒]]、[[红斑]]和灼热，少数患者（10%以下）有皮肤刺痛、干燥和[[水肿]]，有的出现[[皮炎]]、[[湿疹]]和银屑病恶化。寻常痤疮：用药后主要的不良反应有[[脱屑]]、[[皮肤干燥]]、红斑、灼热，少数患者（1～5%）出现瘙痒、皮肤刺激、疼痛和刺痛。

【禁忌】

1.孕妇、[[哺乳期]]妇女及近期有生育愿望的妇女禁用。

2.对本品或其他[[维甲酸]]类[[药物过敏]]者禁用。　　
==注意事项==
1.育龄妇女在开始他扎罗汀乳膏治疗前2周内，必须进行[[血清]]或尿液[[妊娠]]试验，确认为妊娠试验阴性后， 

在下次正常[[月经周期]]的第2天或第3天开始治疗。

在治疗前，治疗期间和停止治疗后一段时间内，必须使用有效的[[避孕]]方法。

治疗期间，如发生妊娠，应立即与医生联系，共同讨论对[[胎儿]]的危险性及是否继续妊娠等。

2.避免药物与眼睛、[[口腔]]和粘膜接触，并尽量避免药物与正常皮肤接触。如果与眼接触，应用水彻底冲 

洗。

3.如出现瘙痒等皮肤刺激作用，尽量不要搔抓，可涂少量润肤剂；严重时，医生应建议患者停用本品或 

隔天使用一次。

4.本品不宜用于急性湿疹类[[皮肤病]]。

5.治疗期间，要避免在阳光下过多暴露。

6.本品不能口服。　　
==用药患者==
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品有致畸性，禁用于孕妇。[[动物试验]]证明，在乳汁中能检测出放射活性分 

泌物，故本品禁用于哺乳期妇女。

【儿童用药】对18岁以下的银屑病患者及12岁以下的痤疮患者使用本品的疗效和安全性资料尚未建立。

【老年患者用药】老年患者与年轻患者用药的安全性和有效性没有差别，治疗寻常痤疮的临床试验中， 

他扎罗汀乳膏尚未用于年龄大于65岁患者。

【[[药物相互作用]]】

1.患者在同时服用具有光敏性药物时（例如[[四环素]]、[[氟喹诺酮]]、酚噻嗪、[[磺胺]]），应小心使用，因为该 

类药物增加光敏性。

2.应避免同时使用能使皮肤变干燥的药物和[[化妆品]]。

【[[药物过量]]】过量使用本品不会加快皮损好转，还会产生皮肤发红、脱皮及其他不适。

【贮藏】密闭，阴凉处保存

【包装】铝管包装，15g/支/盒

【有效期】24个月

【批准文号】国药准字H20040124

【生产企业】[[重庆华邦制药股份有限公司]]

[[分类:药品]][[分类:皮肤病]]