氢溴酸西酞普兰
商品名:喜普妙
英文名:Citalopram Hydrobromide Tablets
汉语拼音:Qingxiusuan Xi Tai Pu Lan Pian
化学名称:1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-腈,氢溴酸盐
结构式
分子式:C20H22BrFN2O
分子量:405.35
主要成份
规格
20mg(按西酞普兰计).
贮藏
本品应贮存于室温(25℃以下).
每包均标有失效日期.
存放儿童取不到的地方.
包装
铝塑泡眼装14片(1板).
铝塑泡眼装28片(2板).
有效期
5年
性状
本品为白色椭圆形薄膜衣片.
药理毒理
氢溴酸西酞普兰是一种很强的,具有选择性的5-羟色胺摄取抑制剂,具有抗抑郁作用.
特别感兴趣的是这种药物对胆碱能毒蕈碱受体,组织胺受体和α-肾上腺素能受体无抑制作用.若这
些受体被抑制,则会产生很多抗抑郁药物引起的副作用,如口干,镇静,体位性低血压等.
氢溴酸西酞普兰对内源性和非内源性抑郁的病人同样有效.其抗抑郁作用通常在2-4周后建立.氢溴
酸西酞普兰不影响心脏传导系统和血压.这一点对于老年病人尤为重要.另外,氢溴酸西酞普兰也不
影响血液,肝,及肾等系统.氢溴酸西酞普兰的少见的副作用和最轻度镇静的特性使它特别适用于长
期治疗.而且,氢溴酸西酞普兰既不会导致体重增加,也不会强化酒精的作用.
药代动力学
氢溴酸西酞普兰的口服生物利用度大约为80%.服用每日剂量后,可在2-4小时内达到氢溴酸西酞普兰的最高血浆水平.蛋白结合率低于80%.药物和代谢产物可穿过胎盘屏障,而在胎儿的分布则与母体相似.哺乳期妇女服用本药会有少量药物及其代谢产物通过母乳进入婴儿体内.生物半衰期大约为1至1.5天.经尿及粪便排泄.
适应症
抑郁性精神障碍(内源性及非内源性抑郁).
用法用量
成人:氢溴酸西酞普兰片剂每日服用一次
开始剂量每日mg,如临床需要,可增加至每日mg或最高剂量每日mg.
超过65岁的病人,剂量减半,即每日-30mg.
抗抑郁剂治疗属于对症治疗,必须持续适当长的时间,一般来说对躁狂性-抑郁精神障碍需4-6个月 若出现失眠或严重的静坐不能,在急性期建议辅予镇静剂治疗. 儿童:临床经验不详. 或遵医嘱.
不良反应
所观察到氢溴酸西酞普兰的副作用通常很少,很轻微且短暂.最常见的不良反应有:恶心,出汗增多,流涎减少,头痛和睡眠时间缩短.通常在治疗开始的第一或第二周时比较明显,随着抑郁状态的改善一般都逐渐消失.在稀有个案中曾观察到癫痫发作.在已存心搏缓慢病人中,心搏过缓可使治疗更复杂.
禁忌
禁忌与单胺氧化酶抑制剂联合使用;
对本品和/或本品中任何成分过敏者禁用.
注意事项
服用单胺氧化酶抑制剂的病人不可同时使用氢溴酸西酞普兰.停用单胺氧化酶抑制剂十四天后方可使用氢溴酸西酞普兰.但如使用半衰期短的可逆单胺氧化酶抑制剂,如吗氯贝胺,则可于停药一天后使用氢溴酸西酞普兰.
肝功能不全的病人应以低剂量开始治疗,井仔细监测.
因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用,所以病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性.如病人进入躁狂期,应停用氢溴酸西酞普兰,并给予精神抑制药(如珠氯噻醇(商品名:高抗素 ))以作适当治疗.
对驾驶及操作机械能力的影响:
氢溴酸西酞普兰对认知性及精神运动性行为甚少或无影响.
孕妇及哺乳期妇女用药
氢溴酸西酞普兰对孕妇的安全性尚未确定.因此,除非对于病人来说服药的好处远超理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险,否则怀孕期及授乳期内不应服用.
动物试验未显示任何可能致畸的证据.并且,氢溴酸西酞普兰也不影响生殖或产期状态.很少量的氢溴酸西酞普兰可通过母乳到达哺乳的新生动物体内.
儿童用药
儿童:临床经验不详.
老年患者用药
超过65岁的病人,剂量减半,即每日-30mg.
药物相互作用
同时服用单胺氧化酶抑制剂可导致高血压危象.
症状
服药达600mg:疲乏,无力,嗜睡,头晕,手颤,恶心.最高服用量记录约为2000mg.病人在木僵
治疗
对症治疗和支持疗法.口服过量药物后尽快洗胃.插管以保持呼吸道通畅,缺氧时给予吸氧,出现惊厥时给予安定.建议给予24小时医疗监护.