瑞美隆

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【药物名称】瑞美隆 Remeron

【药物别名】米氮平、米塔扎平 mirtazapine、org-3770、6-azamianserin、mepirzepine

【分子式成分】米氮平的化学名为1,2,3,4,10,14b六氢-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式为C17H19N3,分子量为265.36。

性状

米氮平的化学名为1,2,3,4,10,14b六氢-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式为C17H19N3,分子量为265.36。

本药为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成,铝箔靠药片的一面有隔热层。

药理作用

米氮平是抗抑郁药,是中枢突触前膜α2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 :米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断α2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,对心血管系统无影响。

药代动力学

口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时,偶见长达65小时,在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

适应症

适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如 :对事物丧失兴趣,自杀念头以及情绪波动,本药在用药1-2周后起效。

用法用量

成人治疗起始剂量应为30 mg/日,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人剂量与成人相同,提高剂量应在医生密切观察之中进行,以便达到满意的疗效。

肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低,使用本药时应注意。

该药片应用水吞服。

该药适于每日服用1次(最好在晚餐时服用)。病人应连续服药,最好在病症完全消失4-6月后再逐渐停药。

不良反应

由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用 :食欲增加,体重增加嗜睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。在极少的情况下,以下副作用有可能发生 :体位性低血压躁狂症惊厥发作,震颤,肌痉挛,浮肿及体重增加,血清转氨酶水平增加,药疹

禁忌症

对米氮平过敏者禁用。

【制剂规格】本药为两面凸起的椭圆形片剂,其中一面有“Organon”字样,另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成,铝箔靠药片的一面有隔热层。 若存放在避光干燥处(2-30℃),保质期为3年。

【药理毒理】米氮平是抗抑郁药。作用于中枢的突触前a2受体拮抗剂,可以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5-羟色胺受体(5-HT2和5-HT3)相互作用,起调节5-羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性,左旋体阻断a2和5-HT2受体,右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体(H1)的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性,几乎无抗胆碱能作用,其治疗剂量对心血管系统无影响。

【药 动 学】口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%),约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时 ;偶见长达65小时 ;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内,米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢,并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应,随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。

【适 应 证】抑郁症的发作。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀念头以及情绪波动(早上好,晚上差)。本药在用药1-2周后起效。

【不良反应】由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状,因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用:食欲增加,体重增加。嗜睡,镇静,通常发生在服药后的前几周(此时减少剂量并不能减轻副作用,反而会影响其抗抑郁效果)。在极少的情况下,以下副作用有可能发生:体位性低血压,躁狂症,惊厥发作,震颤,肌痉挛,浮肿及体重增加,急性骨髓抑制(嗜红细胞增多粒细胞缺乏,再生障碍性贫血以及血小板减少症),血清转氨酶水平增加,药疹。

【相互作用】米氮平可加重酒精的抑制作用,因此病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在2周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮类的嗜睡作用,因此合用时应予以注意。

【用法用量】成人 治疗起始剂量应为15 mg/日,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人 剂量与成人相同,提高剂量应在医生密切观察之中进行,以便达到满意的疗效。肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低,使用本药时应注意。该药片应用水吞服,而不应嚼碎服用。该药适于每日服用1次(最好在临睡前服用),也可分次服用(如早晚各1次)。病人应连续服药,最好在病症完全消失4~6月后再逐渐停药。当剂量合适时,药物应在2-4内有显著疗效。若效果不够显著,可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加2-4周后仍无作用,应停止使用该药。临床上过量使用本药的安全性尚未被证实。毒性试验表明,过量使用本药不引起明显的心脏毒性。在临床试验中,除有镇静过度的副作用外,未观察到其它副作用。应对过量使用该药的病人进行洗胃,并视症状给予适当处理。

【注意事项】对米氮平过敏者禁用。 在治疗抑郁症的过程中,绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起骨髓抑制的副作用,其表现通常为粒细胞减少粒细胞缺乏症。这种现象多在用药4-6周后出现,停药后大都能恢复正常。临床试验曾报道,本药在极少数病人中也可引起这种可逆性的粒细胞缺乏症,因此医生在治疗过程中应注意,一旦发现病人有发烧、喉痛或其它感染症状,应立即停止用药,并作周围血象检查。对以下病症患者,应注意用药剂量并定期仔细检查:癫痫器质性脑综合征临床经验证明,本药极少引起不良后果。肝、肾功能不良。心脏病传导阻滞心绞痛和近期发作的心肌梗塞:对这类病症应采取常规预防措施,并谨慎服用其它药物。低血压。与服用其它抗抑郁药一样,下列患者在服用本药时应予以注意:排尿困难如前列腺肥大患者(尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起副作用)。急性窄角性青光眼和眼内压增高的病人(尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用)。糖尿病患者。出现黄疸时应停止用药。此外,如同其它抗抑郁药一样,下列问题应予以注意:患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后,其症状有加重的可能性,狂想症状也有可能加重。处于抑郁的躁狂期。如患者具有自杀倾向,尤其在治疗早期,所开出本药数量应予限制。虽然抗抑郁药无成瘾性,但长期服用后突然停药有可能引起恶心,头疼及不适。对驾驶及机械操作能力的影响 本药有可能影响注意力和机动性,使用本药的病人应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。对妊娠及哺乳的影响 尚无足够的临床试验结果可以用来评价本药对妊娠的影响。动物试验中该药对胚胎无毒副作用。虽然仅有极少量的药物成分可从动物的乳汁中分泌出来,由于缺乏临床试验数据资料,因此不建议哺乳期的病人服用该药。对儿童的影响 由于该药对于儿童有效性和安全性尚未被证实,因此不建议儿童使用该药

【生产单位】南京欧加农制药有限公司