甾类激素

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甾类激素分子化学结构相似的亲脂性小分子,分子相对质量为300Da左右,可以通过简单扩散跨越质膜进入细胞内。每种类型的甾类激素与细胞质内各自的受体蛋白结合,形成激素-受体复合物,并能穿过核孔进入细胞核内,激素和受体的结合导致受体蛋白构象的改变,提高了受体与DNA的结合能力,激活的受体通过结合于特异的DNA序列调节基因表达。受体与DNA序列的结合已得到实验证实,结合序列是受体依赖的转录增强子,这种结合可增加某些相邻基因转录水平

甾类激素诱导的基因活化分为两个阶段:①直接活化少数特殊基因转录的初级反应阶段,发生迅速;②初级反应的基因产物再活化其他基因产生延迟的次级反应,对初级反应起放大作用。如果蝇注射蜕皮激素后仅5~10min便可诱导唾腺染色体上6个部位的RNA转录,再过一段时间至少有100个部位合成RNA,致使大量合成次级反应所特有的蛋白质产物。这类激素作用通常表现为如影响细胞分化等长期的生物学效应。

甲状腺素雌激素也是亲脂性小分子,其受体位于细胞核内,作用机理与甾类激素相同。也有个别的亲脂性小分子,如前列腺素,其受体在细胞膜上。