盐酸西替利嗪分散片

来自医学百科

        Cetirizine Hydrochloride Tablets

【药品名称】

通用名盐酸西替利嗪分散片

商品名:喜宁、斯特林、西可韦仙利特

化学名:(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐

分子式:C21H25ClN2O3.2HCl。

分子量:461.82。  

性状

本品为白色或类白色片。  

药理毒理

药理作用西替利嗪是人体内羟嗪代谢产物,动物实验证明盐酸西替利嗪为一种外周H1受体拮抗剂,可抑制组胺的传递及作用,还可抑制参与变态反应血管活性肽及P物质,减少炎症细胞的移动,有效地抑制皮肤变态反应。本品能明显地降低组胺对哮喘病患者所引起的气管过敏反应,降低由特异过敏原引起的变态反应。本品无明显抗胆碱抗5-羟色胺作用。在临床研究中发现,西替利嗪比安慰剂更常见的副作用口干。体外受体结合研究证明,本品与其他H1受体无显著的亲和作用。在有效剂量下,本品不易通过血脑屏障,且不会影响中枢神经而产生副作用。

毒理研究

1.急性毒性:昆明小鼠口服本品的LD50为758.1mg/kg(95%可信限为712.1~806.9mg/kg),尾静脉注射本品的LD50为131.1mg/kg(95%可信限为120.8~142.1mg/kg)。

2.长期毒性: 2mg/kg为大鼠的安全剂量。肝损伤肾功能不全者,服用本品后,有蓄积现象发生。

3.生殖毒性:本品无生殖毒性。

4.本品无致癌、致突变作用。  

药代动力学

据资料报道口服后由胃肠道吸收健康成人一次口服10mg 西替利嗪,血药浓度达峰时间 ( tmax ) 为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。  

适应症

季节性和常年性过敏鼻炎,鼻结膜炎荨麻疹,由药品、食品和昆虫叮咬引起的过敏反应。  

剂量与用法

口服:成人或12岁以上儿童,一次片,一日1次或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早晚各半片。  

不良反应

不良反应轻微且为一过性,有困倦、嗜睡头痛眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。  

禁忌

对本品过敏者禁用。  

注意事项

1.肾功能损害者用量应减半。

2.酒后避免使用。

3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】口服。2岁以下儿童禁用。2~5岁儿童,推荐起始剂量为1/4片,一日1次;最大剂量可增至半片,一日1次,或1/4片,每12小时1次。6~11岁儿童,根据症状的严重程度不同,推荐起始剂量为半片或1片,一日1次。或遵医嘱。

【老年患者用药】有肾功能障碍的老年人应降低用药剂量。

配伍禁忌】未发现有与其它药物相互作用的报道,但同时服用镇静药时应慎重。避免与镇静药合用。

药物过量】本药无特效拮抗剂,服用过量(一次性口服超过50mg),应进行胃肠灌洗和相应的支持治疗。严重超量患者应立即洗胃,采用支持疗法,并长期严密观察病情变化。