硝酸异山梨醇酯

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硝酸异山梨醇酯

别名 :消心痛;硝酸脱水山梨醇酯;硝酸异山梨酯;硝异梨醇 ;长效消心痛;异舒吉气雾剂;异舒吉针剂

英文名:Isosorbide Dinitrate

分子式:C6H8O8N2

性状:为白色结晶性粉末;无臭。难溶于水,溶于乙醇甲醇丙酮氯仿。爆炸性比硝酸甘油小。

药理:作用于血管平滑肌的特异受体,小剂量消心痛扩张静脉,大剂量可扩张动脉和静脉,从而使心肌收缩力增强,而心腔内舒张压的减轻可使心内膜冠状动脉的阻力也下降,从而改善心肌本身血供,心衰得到纠正。作用迅速,疗效可靠。因此,消心痛不失为一种治疗心力衰竭的主要药物。  

适应病症

本品为长效硝酸酯类抗心绞痛药,为作用较强、较快的长效硝酸酯类抗心绞痛药。作用与硝酸甘油相似,但较持久(能维持4小时以上),口服后30分钟见效,含服2~3分钟见效。用于缓解急性心绞痛发作。 预防及治疗心绞痛。冠心病的长期治疗及伴有持久性心绞痛症状心肌梗塞。慢性肺心病及慢性充血性心衰的辅助治疗。

需要注意的是消心痛主要用于治疗心脏前负荷过重为主的心衰,但不能取代洋地黄类强心甙以及利尿药,更不能忽视综合治疗措施。  

临床应用

一、顽固性呃逆:舌下含服消心痛5mg,半小时内呃逆不止者,舌下追服5mg,同时再口服5mg。呃逆重复发作,重复应用,24小时最大用量不超过60mg,首次剂量不宜大于20mg。

二、脉管炎疼痛:消心痛5mg舌下含服,大多数2分钟后疼痛开始缓解,一般止痛时间为2小时。

三、支气管哮喘:用药方法为含服消心痛5mg,年龄小者酌减。一般用药2~3分钟奏效,一般认为,消心痛可松弛痉挛平滑肌,从而使支气管扩张哮喘症状得到缓解和改善。

四、咯血: 难治性肺结核咯血患者,经镇静、抗结核、止血等综合治疗l周后,咯血仍不能控制,加入消心痛口服后可取得满意效果。用药方法,每天3次,每次~20mg,最短用药2天后咯血量明显减少, 3~5天后咯血完全停止即可止血。。其机制为:消心痛可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,减少回心血量,降低心排量。在减少心脏负荷,降低心肌耗氧量的同时,肺循环血量也减少,从而达到止血目的。

五、急性肺水肿:消心痛含化治疗急性肺水肿可取得良好效果,用药4~5分即起作用。作用机制为:本品能减轻心脏前后负荷,使末梢静脉扩张,回心血量减少,肺血流量减少,肺水肿迅速地改善。

六、门脉高压症:短期静脉注射或长期口服消心痛均能显著降低肝硬化患者的门脉压其作用机制是本品能松弛门静脉平滑肌所致。  

用法用量

突然发生心衰时可立即舌下含化消心痛2.5~5毫克(每片为5毫克),可在5~10分钟内起效,高峰时间在15~60分钟,作用时间可达45~120分钟。效果不满意时,数分钟内可重复合化1~2次,30分钟内不应超过10毫克,最大剂量每次20毫克。但收缩压85~105毫米汞柱的病人首次剂量应为1.25毫克。治疗慢性心衰则以口服消心痛为宜,20~30毫克,每日~3次。有夜间阵发性呼吸困难者,临睡前口服10毫克可起到预防作用,加用肼苯哒嗪可产生相加或协同作用,效果更加明显。  

不良反应

1、开始用药时可有头痛、头胀、面红、恶心,偶可出现体位性低血压反应、心率加快。应由小剂量开始,以后逐渐增量,此外尚可见面部潮红、灼热感、眩晕、出汗甚至虚脱等反应。

2.偶发生皮疹,甚至剥脱性皮炎酒精常可增加其不良反应。

3.青光眼者禁用,急性心肌梗塞者慎用。

4.长期应用可发生耐受性;和其他硝酸酯有交叉耐药性

5.舌下含服见效快、口服用于预防发作。常与心得安合用。其他同硝酸甘油。  

服用禁忌

严重低血压,急性循环衰竭,伴有低充盈压的急性心肌梗塞。 孕妇禁用。

药物相互作用 与其它降血压药合用,可增强降压作用。

药品规格片剂:每片2.5mg、5mg、10mg。 缓释片 20mg x 30片。

巴东谭峰源撰

同硝酸甘油。