第一代抗组胺药物
第一代抗组胺药物主要有扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏等，可以缓解皮肤黏膜过敏症状，临床用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等，也可作为复方感冒药的一种成分。本类药物不良反应较多，最明显的是中枢神经系统反应（包括镇静、嗜睡、乏力等）。
抗组胺药物有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物），其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗组胺药物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定。
主要特点
- 主要用于过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等，可以明显改善鼻涕、喷嚏、瘙痒等症状。
- 第一代抗组胺药物有嗜睡作用，可能会影响患者的正常工作，但可在睡前服用。个别较为敏感的患者即使睡前服用，第二天起床仍有明显嗜睡、乏力感。
- 第一代抗组胺药物较便宜，尤其是相对第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物而言。
- 某些情况，第一、第二、第三代抗组胺药物疗效未必有明显区别，患者应根据自己情况选购。
药物介绍
苯海拉明
【药理作用】：为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。
【临床应用】
- 皮肤黏膜的过敏，如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎，其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒，对虫咬症和接触性皮炎也有效；
- 急性过敏反应，可减轻输血或血浆所致的过敏反应；
- 晕车晕船的防治，有较强的镇吐作用，也可用于防治放射病、手术后呕吐,药物引起的 恶心呕吐；
- 用于帕金森病和锥体外系症状；
- 镇静，用于催眠和术前给药；
- 牙科局麻，当病人对常用的局麻药高度过敏时，1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药；
- 镇咳，作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽，但其止咳效应尚未肯定。
- 其他，徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导，每日睡前服用苯海拉明50mg，连服10～14日，治疗氯氮平所致流涎症状，安全有效。
【注意事项】
- 支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠，不易咳出而加重呼吸困难，应予重视。
- 低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。
- 早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。
- 长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍，尤其不宜长期注射用药。
- 抗组胺药虽属抗变态反应药物，但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例，故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。
- 苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用，或同时饮酒可加重中枢抑制作用，应予避免。
- 抗组胺药物常有快速减效反应（tachyphylaxis），或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时，初期疗效往往非常显著，但随着用药时间的延长，效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时，宜及早改用其他种类的抗组胺药物，以免耐药性发展影响疗效。
- 超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。
- 老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。
- 肾功能衰竭时，给药的间隔时间应延长，本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难，如阑尾炎和有些药源性中毒等。
- 本品可影响神经肌肉接头的传导，重症肌无力患者禁用。
【不良反应】
- 最常见的有：滞呆、思睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。
- 少见的有：气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。
异丙嗪
【药理学】能竞争性阻断组胺 Hl受体而产生抗组胺作用，能对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。因较易进入脑组织，故有明显的镇静作用；能加强催眠药、镇痛药及麻醉药的中枢抑制作用；其抗胆碱作用亦较强，防治晕动症效果较好。用于皮肤及黏膜过敏、过敏性鼻炎、哮喘、食物过敏、皮肤划痕症以及晕车、晕船、晕机等。
【适应症】
- 皮肤粘膜的过敏： 适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，血管运动性鼻炎，过敏性 结膜炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。
- 晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。
- 用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
- 用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
【不良反应】异丙嗪属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻 嗪类常见的副作用。
- 较常见的有嗜睡；较少见的有视力模糊或色盲（轻度），头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛 或胃部不适感、反应迟钝（儿童多见）、晕倒感（低血压）、恶心或呕吐（进行外科手术和〈或〉并用其 他药物时），甚至出现黄疸。
- 增加皮肤对光的敏感性，多恶梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄， 儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
- 心血管的不良反应很少见，可见血压增高，偶见血 压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
扑尔敏
【药理学】作为组织胺H1受体拮抗剂，该药品能对抗过敏反应所致的毛细血管扩张，降低毛细血管的通透性，减轻鼻涕、鼻塞、打喷嚏等作用，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，该药品抗组胺作用较持久，也具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药和局麻药的作用。该药品主要在肝脏代谢。
【临床应用】为抗组胺药，主要作用与苯海拉明相同，但一般镇静作用较弱，副作用较苯海拉明小。主要用于各种过敏性疾病，如虫咬、药物过敏等。还可以与其它中、西药结合，治疗感冒等。 一般不用于治疗晕动病，因为镇静作用不是很强。
【副作用】不良反应与苯海拉明相似，但较其弱。有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡，心悸或皮肤淤斑，出血倾向，但较少见。本药可诱发癫痫，故有癫痫病史的患者禁用。用药期间不宜驾驶车辆或进行高度集中精力的工作。
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参考文献
- 《药理学》杨宝峰主编
- 《新编药物学》第17版.