西比灵
西比灵 Sibelium
成分
盐酸氟桂利嗪 flunarizine HCl
剂型/ 包装
胶囊 5 mg x 20 粒
理化特性
盐酸氟桂利嗪的分子式为C26H26F2N2. HCI，分子量为477.42。本药的胶囊内装白色粉末。
药理作用
本药为选择性钙拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙超载造成的损伤，对心脏收缩和传导无影响。 本药由肠道吸收，口服后2-4 hr血药浓度达到峰值，连续服用5-6周达到稳定状态。血液中90%的药物与血浆蛋白结合。经肝充分代谢后，原型和代谢产物可经胆汁排入肠道，随粪便排出。平均消除半衰期为18天。
适应症
典型或非典型偏头痛的预防性治疗，前庭功能紊乱引起眩晕的对症治疗。
用量和用法
1.偏头痛的预防性治疗。起始剂量：对于65岁以下的患者开始治疗时可给予每晚1Omg，65岁以上的患者每晚5mg。维持治疗：如果疗效满意，患者需维持治疗时，应减至每周给药五天(剂量同上)。
2.眩晕：每日剂量应与上相同，但应在控制症状后及时停药，初次疗程通常少于2个月。
用药过量
症状：
可见镇静作用和乏力，有报道个例超剂量服药者(一次服药600 mg)出现嗜睡、激动和心动过速等症状。
处理：
禁忌
注意事项
治疗过程中疲惫现象逐渐加剧或维持治疗时疗效下降，均应停止治疗。可影响驾驶车辆或操纵机器能力。有锥体外系症状，抑郁症和帕金森氏病发病倾向的患者，如老年患者，应慎用。对妊娠和哺乳的影响
动物实验表明此药对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。但无人体妊娠期间使用的安全性资料。动物实验证明西比灵可随乳汁分泌，其乳汁浓度较血中高，故服用本药的妇女最好不要哺乳。
不良反应
瞌睡和疲惫，体重增加。长期用药时偶见抑郁症，有抑郁症病史的女性患者尤其容易发生，老年人较易发生锥体外系症状。少见的不良反应有：胃灼热、恶心、胃痛，失眠、焦虑，乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。
与酒精、催眠药或镇定药合用时可见中枢神经系统的过度镇静作用。
储藏
遮光，密闭保存。有效期5年
西比灵属二烷基胺化合物，是一种选择性钙离子拮抗剂，对动脉具有选择作用，但不影响心率及血压，其安全性较同类高。本药对缺血及病理状态下开放的钙通道起阻滞作用，对神经系统作用很广泛，尤以脑血管更为明显，具有解除血管痉挛收缩，增加血流量，改善脑血氧供应，并能抑制钙离子流入红细胞，增加红细胞的变形能力，降低血液粘度，改善末梢循环，增加脑组织的氧供应。当细胞缺氧时本药能抑制钙离子流入脑细胞，防止脑细胞受阻而死亡，，增加脑细胞的抗缺氧能力，故对缺血性缺氧，细胞中毒性缺氧，低氧性缺氧均有保护作用，对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用，直接扩张血管，降低血管通透性，减轻脑水肿，所以对改善缺血，脑梗塞后遗症，减轻脑动脉硬化等所致的血流障碍引起的各种症状，如头昏，耳鸣，血管性头痛，记忆力减退，失眠，肢体寒冷，痛觉异常等有明显作用。