注射用盐酸拓扑替康
注射用盐酸拓扑替康（Topotecan Hydrochloride for Injection），商品名金喜素、奥罗那。小细胞肺癌。晚期转移性卵巢癌经一线化疗失败者。
注射用盐酸拓扑替康的副作用（不良反应）
血液系统：有白细胞减少、血小板减少、贫血等反应。骨髓抑制（主要是中性粒细胞）是本品的剂量限制性毒性，治疗期间要监测外周血常规，在治疗中中性粒细胞恢复至＞1500个/ mm3，血小板恢复至100000个/ mm3，血红蛋白恢复至9.0g/dl方可继续使用(必要时可使用G-CSF或辅注成份血)。与其它细胞毒药物联合应用时可加重骨髓抑制。消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘、肠梗阻、腹痛、口腔炎、厌食。皮肤及附件：脱发、偶见严重的皮炎及搔痒。神经肌肉：头痛、关节痛、肌肉痛、全身痛、感觉异常。呼吸系统：可致呼吸困难。虽然尚不能肯定是否会因此而造成死亡，但应引起医生的重视。肝脏：有时出现肝功能异常，转氨酶升高。全身：乏力、不适、发热。局部：静脉注射时，若药液漏在血管外局部可产生局部刺激、红肿。过敏反应：罕见过敏反应及血管神经性水肿。
注射用盐酸拓扑替康禁忌症
对喜树碱类药物或其任何成份过敏者。严重骨髓抑制，中性粒细胞<1500/mm3者。妊娠、哺乳期妇女。
服用注射用盐酸拓扑替康须注意的事项
本品必须在对癌症化学治疗有经验的专科医师的特别观察下使用，对可能出现的并发症必须具有明确的诊断和适当处理的设施与条件。由于可能发生严重骨髓抑制，出现中性粒细胞减少，可导致患者感染甚至死亡，因此，治疗期间要监测外周血常规，并密切观察患者有无感染、出血倾向的临床症状，如有异常作减药、停药等适当处理。本品是一种细胞毒抗癌药，打开包装及注射液的配制应穿隔离衣，戴手套，在垂直层流罩中进行，如不小心沾染在皮肤上，立即用肥皂和清水清洗，如沾染在粘膜或角膜上，应用水彻底冲洗。本品在避光包装内，温度摄氏20-25℃时保持稳定,由于药内无抗菌成份,故开瓶后须立即使用,稀释后在摄氏20-25℃可保存24小时。
注射用盐酸拓扑替康的用法用量
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
1.剂量：推荐剂量为1.2mg/m2/日，静脉滴注30分钟。持续5天，21天为一疗程，治疗中严重的中性粒细胞减少症患者，在其后的疗程中剂量减少0.2mg/m2或与G-CSF同时使用。使用从第6天开始，即在持续5天使用本品后24小时后再用G-CSF 。
2.注射液配制：用无菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日剂量抽取药液，用0.9%氯化钠或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。
3.特殊人群的剂量调整
肝功能不全者：肝功能不全（血浆胆红素1.5～10mg/dl）患者，血浆清除率降低，但一般不需剂量调整。
肾功能不全者：对轻微肾功能不全（CLcr40～60ml/分钟）一般不需剂量调整，中度肾功能不全（CLcr20～39ml/分钟）剂量调为0.6mg/m2,没有足够资料可证明在严重肾功能不全者可否使用。
注射用盐酸拓扑替康药物相作用
1 本品与其他抗肿瘤药物合用能提高细胞毒性，其提高程度取决于肿瘤类型、暴露时间、药物浓度、计算方法和药物顺序。
2 本品与顺铂，卡莫司汀或美法仑合用可加速杀伤仓鼠V79细胞和许多人体癌细胞。
注射用盐酸拓扑替康成分或处方
注射用盐酸拓扑替康药理作用
抗肿瘤活性：本药显示了很强的抗肿瘤活性和广泛的抗癌谱，临床前的体内抑瘤试验中对P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亚株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6浆细胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、结肠腺癌38及51、Wadison肺癌等动物移植性肿瘤疗效显著。作用方式：本药为拓扑异构酶Ⅰ的抑制剂。拓扑异构酶Ⅰ可诱导DNA单链可逆性断裂，使DNA螺旋链松解，本药可与拓扑异构酶Ⅰ-DNA复合物结合并阻止这些单股断链的重新连接，其细胞毒作用是在DNA的合成中，是S期细胞周期特异性药物。本药与拓扑异构酶Ⅰ和DNA形成的三元复合物与复制酶相互作用时产生双股DNA的损伤，而哺乳动物的细胞不能有效地修复这些双股DNA链的中断。
注射用盐酸拓扑替康贮藏方法
密闭，在凉暗处保存。
市场上的注射用盐酸拓扑替康
- 金喜素
- 生产企业：贵州汉方制药有限公司
- 批准字号：国药准字H20000428
- 包装规格：2mg
- 奥罗那
- 生产企业：扬州奥赛康药业有限公司
- 批准字号：国药准字H20000436
- 包装规格：2mg(以拓扑替康计)
- 奥罗那
- 批准字号：国药准字H20060891
- 包装规格：2mg/支
参看
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||