交沙霉素颗粒剂
【药品名称】
曾用名：
英文名：Josamycin Granule
汉语拼音：Jiɑoshɑmeisu Keliji
本品主要成份为：交沙霉素。
结构式：（参见交沙霉素胶囊）
分子式：C42H69NO15
分子量：828.0
【性状】
本品为类白色颗粒。
药理毒理
本品为链霉菌（Streptomyces narbonensis var. Josamyceticus）产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对本品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对本品敏感。
本品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。
药代动力学
本品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服本品1g后0.75～1小时达血药峰浓度（Cmax）2.7～3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4 mg/L及4.3 mg/kg；口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)；在胆汁及肺中的浓度高；在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服本品后，2～6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8～9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3～1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20%，血消除半消除期（t1/2b）为1.5～1.7小时。
主治及用法
【适应症】
适应于由革兰阳性菌和部分阴性菌引起的感染。也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌感染。
【用法用量】
口服。成人一次～3袋，一日～4次；小儿一日按体重30mg(3万U)/kg，分～4次服用。
不良反应
（1）胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。本品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。
（2）乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。
（3）大剂量服用本品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。
（4）偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
【禁忌】
对本品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。
注意事项
（1）患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如本品）也可过敏或不能耐受。
（2）溶血性链球菌感染患者用本品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。
（3）肾功能减退患者一般无需减少用量。
（4）服用本品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。
（5）对实验室检查指标的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。
（6）因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
（1）由于本品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。
（2）因本品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年患者大剂量服用本品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。
药物相互作用
（1）本品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。
（2）本品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。
【药物过量】
【规格】
2g：0.1g(10万U)
【贮藏】
密封、阴凉、干燥处保存。
参看
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